AZD1981
目录号 : SJ-MX0007 纯度: >98%
AZD1981是CRTh2(DP2; GPR44)高效选择性拮抗剂。
CAS No. :802904-66-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  375.00
100 mg ¥  4470.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
802904-66-1
分子式
C19H17ClN2O3S
分子量
388.87
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性
AZD1981是CRTh2(DP2; GPR44)高效选择性拮抗剂。
相关靶点
Prostaglandin Receptor;
作用通路
GPCR/G Protein
应用领域
免疫/炎症;内分泌
IC50 & Target
CRTh2 (DP2) receptor [1]
体外研究 (In Vitro)
AZD1981阻断DP2介导的人血液中嗜酸性粒细胞和嗜碱性粒细胞的形态变化,阻断DP2介导的人Th2细胞和嗜酸性粒细胞的趋药性。此外,AZD1981也会阻断[3H]小鼠,大鼠,豚鼠,兔子和狗体内PGD2与重组体DP2的结合。[2]
体内研究 (In Vivo)
AZD1981在雄性SD大鼠体内具有较高的口服生物利用度。[1]在豚鼠后肢模型中,AZD1981 (1 nM)完全抑制DK-PGD2诱导的嗜酸性粒细胞转移。[2]
参考文献
[1] Luker T, et al. Substituted indole-1-acetic acids as potent and selective CRTh2 antagonists-discovery of AZD1981. Bioorg Med Chem Lett. 211, 21(21), 6288-6292.

[2] Schmidt JA, et al. Biochemical and pharmacological characterization of AZD1981, an orally available selective DP2 antagonist in clinical development for asthma. Br J Pharmacol. 213, 168(7), 1626-1638.

溶解度数据

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5716 mL 12.8578 mL 25.7155 mL
5 mM 0.5143 mL 2.5716 mL 5.1431 mL
10 mM 0.2572 mL 1.2858 mL 2.5716 mL
50 mM 0.0514 mL 0.2572 mL 0.5143 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

[1] Luker T, et al. Substituted indole-1-acetic acids as potent and selective CRTh2 antagonists-discovery of AZD1981. Bioorg Med Chem Lett. 211, 21(21), 6288-6292.

[2] Schmidt JA, et al. Biochemical and pharmacological characterization of AZD1981, an orally available selective DP2 antagonist in clinical development for asthma. Br J Pharmacol. 213, 168(7), 1626-1638.

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。