Candesartan - CAS:139481-59-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Candesartan

目录号 : SJ-MX2108 别名 : CV 11974 中文名称 : 坎地沙坦 纯度：98.21%

Candesartan 是血管紧张素 II 受体拮抗剂，IC50 为 0.26 nM，具有口服活性。Candesartan 具有强效和持久的抗高血压作用。Candesartan 可用于高血压、慢性心力衰竭 (CHF) 和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。

CAS No. :139481-59-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 260.00
10 mg	¥ 420.00
25 mg	¥ 845.00
50 mg	¥ 1410.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

139481-59-7

分子式

C₂₄H₂₀N₆O₃

分子量

440.45

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Candesartan 是血管紧张素 II 受体拮抗剂，IC50 为 0.26 nM，具有口服活性。Candesartan 具有强效和持久的抗高血压作用。Candesartan 可用于高血压、慢性心力衰竭 (CHF) 和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
相关靶点	Angiotensin Receptor；PPAR
作用通路	GPCR/G Protein；Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling
应用领域	心血管；内分泌；肿瘤
IC50 & Target	IC50：0.26 nM (angiotensin II AT1 receptor ) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Candesartan 作用于 CHO-AT1 细胞，高特异性地与血管紧张素 II AT1 受体结合^[1]。在 KU-19-19 细胞培养基中加入 Candesartan，不影响细胞活力或细胞增殖，但提高血管内皮生长因子 VEGF 和 IL-8 的表达 ^[2]。 Candesartan (0.1 nM) 可以降低对血管紧张素 II 的最大收缩反应，降低约 50％ ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	Candesartan (10 mg/kg) 处理携带 KU-19-19 移植瘤的小鼠，抑制移植瘤的生长，降低微血管密度和血管内皮生长因子 VEGF 的表达 ^[2]。 Candesartan (腹腔注射；1 mg/kg/天；持续 1、3 或 28 dpi) 具有神经保护作用，可减少神经元损伤、减少损伤体积和小胶质细胞活化、保护脑血流并改善脑损伤 (TBI) 小鼠模型的功能行为 ^[4]。 Candesartan (0.3 mg/kg) 预处理成年自发性高血压大鼠，减少 31％梗死面积，在缺血周边区域和皮层下严重缺血性病变区域降低脑血流量减少 ^[5]。
参考文献	[1]. Fierens F, et al. Binding of the antagonist [3H]candesartan to angiotensin II AT1 receptor-transfected [correction of tranfected] Chinese hamster ovary cells. Eur J Pharmacol. 1999 Feb 19;367(2-3):413-22. [2]. Kosugi M, et al. Angiotensin II type 1 receptor antagonist candesartan as an angiogenic inhibitor in a xenograft model of bladder cancer. Clin Cancer Res. 2006 May 1;12(9):2888-93. [3]. Ojima M, et al. Candesartan (CV-11974) dissociates slowly from the angiotensin AT1 receptor. Eur J Pharmacol. 1997 Jan 14;319(1):137-46. [4]. Sonia Villapol, et al. Candesartan, an angiotensin II AT₁-receptor blocker and PPAR-γ agonist, reduces lesion volume and improves motor and memory function after traumatic brain injury in mice. Neuropsychopharmacology. 2012 Dec;37(13):2817-29. [5]. Ito T, et al. Protection against ischemia and improvement of cerebral blood flow in genetically hypertensive rats by chronic pretreatment with an angiotensin II AT1 antagonist. Stroke. 2002 Sep;33(9):2297-303.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	88 mg/mL (199.80 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2704 mL	11.3520 mL	22.7041 mL
	5 mM	0.4541 mL	2.2704 mL	4.5408 mL
	10 mM	0.2270 mL	1.1352 mL	2.2704 mL
	50 mM	0.0454 mL	0.2270 mL	0.4541 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。