Valsarta (CGP 48933) - CAS:137862-53-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Valsarta (CGP 48933)

目录号 : SJ-MX2107 中文名称 : 缬沙坦 纯度：99.68%

Valsarta (CGP 48933) 是血管紧张素 II (angiotensin II) 受体拮抗剂，有潜力用于高血压和心力衰竭的研究。

CAS No. :137862-53-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 220.00
10 mg	¥ 355.00
50 mg	¥ 1135.00
100 mg	¥ 1690.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

137862-53-4

分子式

C₂₄H₂₉N₅O₃

分子量

435.52

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Valsarta (CGP 48933) 是血管紧张素 II (angiotensin II) 受体拮抗剂，有潜力用于高血压和心力衰竭的研究。
相关靶点	Angiotensin Receptor
作用通路	GPCR/G Protein
应用领域	心血管；内分泌
IC50 & Target	angiotensin II receptor ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Valsartan 剂量依赖性抑制血管紧张素 II 诱导的血管收缩，降低肾素依赖性高血压模型的血压。Valsartan 是有效的 ACE 抑制剂、利尿剂、β-阻断剂和钙拮抗剂^[1]。 Valsartan 预处理导致 TLR2 信号和促炎细胞因子的抑制。血管紧张素 II 受体 1 型 (AGTR1) 在酒精处理后表达上调，可以被 Valsartan 预处理阻断 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	Valsartan 是一种有效的抗抑郁/抗焦虑试剂，可促进海马神经发生和 BDNF 的表达。长期服用 Valsartan (5-40 mg/kg/d；口服) 会增加 open-field test (OFT) 患者在场地中心停留的时间和 (novel-suppressed feeding test) NSF 患者进食的潜伏期，减少 tail suspension test (TST) 和 (forced swimming test) FST 患者的静止时间，并增加 sucrose preference test (SPT) 患者对蔗糖的偏好 ^[3]。 Valsartan 导致饮食小鼠的葡萄糖耐受性改善，空腹血糖水平降低，并降低其血清胰岛素水平 ^[4]。 Valsartan 治疗促进胰岛素诱导的 IRS-1 的磷酸化、IRS-1 和磷酸肌醇 3-激酶 (PI3-k) 的 P85 调节亚基的结合和 PI3-K 活性。Valsartan 也降低了肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 在 KK-AY 小鼠的骨骼肌表达和超氧化 ^[5]。
参考文献	[1]. Chioléro A, et al. Pharmacology of valsartan, an angiotensin II receptor antagonist. Expert Opin Investig Drugs. 1998 Nov;7(11):1915-25. [2]. Wang Y, et al. Valsartan blocked alcohol-induced, Toll-like receptor 2 signaling-mediated inflammation in human vascular endothelial cells. Alcohol Clin Exp Res. 2014 Oct;38(10):2529-40. [3]. Ping G, et al. Valsartan reverses depressive/anxiety-like behavior and induces hippocampal neurogenesis and expression of BDNF protein in unpredictable chronic mild stress mice. Pharmacol Biochem Behav. 2014 Sep;124:5-12. [4]. Cole BK, et al. Valsartan protects pancreatic islets and adipose tissue from the inflammatory and metabolic consequences of a high-fat diet in mice. Hypertension. 2010 Mar;55(3):715-21. [5]. Shiuchi T, et al. Angiotensin II type-1 receptor blocker valsartan enhances insulin sensitivity in skeletal muscles of diabetic mice. Hypertension. 2004 May;43(5):1003-10.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	87 mg/mL (199.76 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2961 mL	11.4805 mL	22.9611 mL
	5 mM	0.4592 mL	2.2961 mL	4.5922 mL
	10 mM	0.2296 mL	1.1481 mL	2.2961 mL
	50 mM	0.0459 mL	0.2296 mL	0.4592 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。