APX-115 free base
目录号 : SJ-MX2240 别名 : Ewha-18278 free base 纯度:99.28%

APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 是一种有效的,口服活性的,非选择性 Nox 抑制剂,对 Nox1,Nox2 和 Nox4 的 Ki 值分别为 1.08 μM,0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base 可有效预防糖尿病小鼠的肾损伤。

CAS No. :1270084-92-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  1255.00
10 mg ¥  2120.00
25 mg ¥  4210.00
50 mg ¥  7090.00
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Cas No.
1270084-92-8
分子式
C17H17N3O
分子量
279.34
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 是一种有效的,口服活性的,非选择性 Nox 抑制剂,对 Nox1,Nox2 和 Nox4 的 Ki 值分别为 1.08 μM,0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base 可有效预防糖尿病小鼠的肾损伤。

相关靶点

NADPH Oxidase

作用通路
Metabolic Enzyme/Protease
应用领域

内分泌;免疫/炎症

IC50 & Target
Ki Ki Ki
Nox1 [1] Nox2 [1] Nox4 [1]
1.08 μM 0.57 μM 0.63 μM
体外研究 (In Vitro)

APX-115 free base (5 μM;60 分钟) 几乎完全抑制了高糖诱导的小鼠足细胞细胞系中的促炎和纤维化分子的表达 [2]

在肾脏中,APX-115 free base 可减轻 Nox 基因上调和蛋白质表达,同时改善炎症和纤维化过程 [2]

体内研究 (In Vivo)

APX-115 free base (60 mg/kg/d;口服灌胃;连续 12 周) 可显著改善糖尿病小鼠的胰岛素抵抗 [2]

APX-115 free base 处理可降低尿蛋白排泄和血浆肌酐水平 [2]

参考文献

[1]. Kwon G, et al. A novel pan-Nox inhibitor, APX-115, protects kidney injury in streptozotocin-induced diabetic mice: possible role of peroxisomal and mitochondrial biogenesis. Oncotarget. 2017 Jun 16;8(43):74217-74232.  

[2]. Cha JJ, et al. APX-115, a first-in-class pan-NADPH oxidase (Nox) inhibitor, protects db/db mice from renal injury. Lab Invest. 2017 Apr;97(4):419-431.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
56 mg/mL (200.47 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5799 mL 17.8993 mL 35.7987 mL
5 mM 0.7160 mL 3.5799 mL 7.1597 mL
10 mM 0.3580 mL 1.7899 mL 3.5799 mL
50 mM 0.0716 mL 0.3580 mL 0.7160 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.28%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。