Exemestane - CAS:107868-30-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Exemestane

目录号 : SJ-MX2272 别名 : FCE 24304; EXE 中文名称 : 依西美坦 纯度：99.71%

Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性，不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase) 抑制剂，对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。

CAS No. :107868-30-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 245.00
10 mg	¥ 395.00
50 mg	¥ 975.00
100 mg	¥ 1535.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

107868-30-4

分子式

C₂₀H₂₄O₂

分子量

296.40

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Cytochrome P450

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease

应用领域

肿瘤；内分泌

IC50 & Target

IC50	IC50
Aromatase (human)^[1]	Aromatase (rat) ^[1]
30 nM	40 nM

体外研究 (In Vitro)

Exemestane 竞争性抑制和时间依赖性地灭活人胎盘芳香酶，Ki 为 4.3 nM。Exemestane 取代大鼠前列腺雄激素受体中的 [³H]5α-dihydrotestosterone，IC50 为 0.9 μM ^[1]。

Exemestane (1-1000 nM；72 小时；hFOB，Saos-2 细胞) 显著增加细胞数量 ^[2]。

Exemestane (72 小时) 增加 hFOB 和 Saos-2 细胞中的碱性磷酸酶活性，并诱导 hFOB 细胞中 MYBL2、OSTM1、HOXD11、ADCYAP1R1 和磷脂酰肌醇蛋白聚糖 2 的表达 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Exemestane (20-100 mg/kg；肌肉注射；每周一次；持续 16 周) 处理显著增加腰椎和股骨 BMD、股骨弯曲强度、第五腰椎抗压强度和骨小梁体积。Exemestane 显著降低卵巢切除术引起的血清吡啶啉和血清骨钙素的增加。Exemestane 显著降低血清胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇 ^[3]。

Exemestane (20 mg/kg/d；皮下注射) 诱导 26% 的完全 (CR) 和 18% 的部分 (PR) 大鼠体内 7，12-二甲基苯并蒽 (DMBA) 诱导的乳腺肿瘤肿瘤消退 ^[4]。

参考文献

[1]. Di Salle, E., et al., Novel aromatase and 5 alpha-reductase inhibitors. J Steroid Biochem Mol Biol, 1994. 49(4-6): p. 289-94.

[2]. Miki, Y, et al. Effects of aromatase inhibitors on human osteoblast and osteoblast-like cells: a possible androgenic bone protective effects induced by exemestane. Bone. 2004 Sep 1;10(17):5717-23.

[3]. Goss, P.E., et al., Effects of the steroidal aromatase inhibitor exemestane and the nonsteroidal aromatase inhibitor letrozole on bone and lipid metabolism in ovariectomized rats. Clin Cancer Res, 2004. 10(17): p. 5717-23.

[4]. Zaccheo, T., D. Giudici, and E. Di Salle, Inhibitory effect of combined treatment with the aromatase inhibitor exemestane and tamoxifen on DMBA-induced mammary tumors in rats. J Steroid Biochem Mol Biol, 1993. 44(4-6): p. 677-80.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	59 mg/mL (199.06 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.3738 mL	16.8691 mL	33.7382 mL
	5 mM	0.6748 mL	3.3738 mL	6.7476 mL
	10 mM	0.3374 mL	1.6869 mL	3.3738 mL
	50 mM	0.0675 mL	0.3374 mL	0.6748 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。