Amlodipine
目录号 : SJ-MX2204 别名 : UK-48340 中文名称 : 氨氯地平 纯度:99.89%
Amlodipine 是一种抗心绞痛药和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine 可用于高血压和癌症的研究。
CAS No. :88150-42-9
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规格 价格 货期
500 mg ¥  415.00
1 g ¥  580.00
5 g ¥  1500.00
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Cas No.
88150-42-9
分子式
C20H25ClN2O5
分子量
408.88
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Amlodipine 是一种抗心绞痛药和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine 可用于高血压和癌症的研究。

相关靶点

Calcium Channel

作用通路

Membrane Transporter/Ion Channel;Neuronal Signaling

应用领域

肿瘤;心血管

IC50 & Target

L-type calcium channel [1]

体外研究 (In Vitro)

Amlodipine(20 ~ 40 μM;48 h)在A431细胞中,当浓度为20 μM和30 μM时,BrdU掺入率分别为68.6%和26.3%UTP [2]

Amlodipine(30 μM;预处理1 h)可显著减弱尿苷5 ' -三磷酸(UTP)诱导的A431细胞中[Ca2+]i的增加 [2]

Amlodipine导致不同的膜生物物理相互作用,有助于导致烈性脂质抗氧化作用,有独立的钙离子通道调节 [3] 。

Amlodipine增加斑块平滑肌细胞含量,而atenolol降低斑块的炎症 [4] 。

体内研究 (In Vivo)

Amlodipine(10 mg/kg;i.p. ;每天一次,持续20天)可显著延缓肿瘤生长,并延长A431荷瘤小鼠的生存时间 [2]

在自发性高血压大鼠中,Amlodipine导致心血管肥厚和内皮功能障碍改善 [3] 。

Amlodipine(5 mg/kg/天; s.c. ;持续两周)显著降低VSMC ATP2B1 KO小鼠的收缩压(SBP) [5]

参考文献

[1]. Kishen G. Bulsara, et al. Amlodipine.

[2]. Yoshida J, et, al. Antitumor effects of amlodipine, a Ca2+ channel blocker, on human epidermoid carcinoma A431 cells in vitro and in vivo. Eur J Pharmacol. 2004 May 25;492(2-3):103-12.  

[3]. Mason RP, et al.Membrane antioxidant effects of the charged dihydropyridine calcium antagonist amlodipine. J Mol Cell Cardiol, 1999, 31(1), 275-281. 

[4]. Nussberger J, et al.Renin inhibition by aliskiren prevents atherosclerosis progression: comparison with irbesartan, atenolol, and amlodipine. Hypertension, 2008, 51(5), 1306-1311.

[5]. Okuyama Y, et, al. The effects of anti-hypertensive drugs and the mechanism of hypertension in vascular smooth muscle cell-specific ATP2B1 knockout mice. Hypertens Res. 2018 Feb;41(2):80-87. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
82 mg/mL(200.55 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4457 mL 12.2285 mL 24.4571 mL
5 mM 0.4891 mL 2.4457 mL 4.8914 mL
10 mM 0.2446 mL 1.2229 mL 2.4457 mL
50 mM 0.0489 mL 0.2446 mL 0.4891 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.89%

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。