MRS 2578 - CAS:711019-86-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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MRS 2578

目录号 : SJ-MX1834 纯度： >98%

MRS 2578 是一种选择性强的 P2Y6 受体拮抗剂，IC50 为 37 nM (人) 和 98 nM (大鼠)。MRS 2578在 P2Y1、P2Y2、P2Y4 和 P2Y11 受体上活性不明显。

CAS No. :711019-86-2

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 290.00
25 mg	¥ 870.00
50 mg	¥ 1470.00
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Cas No.

711019-86-2

分子式

C₂₀H₂₀N₆S₄

分子量

472.67

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

MRS 2578 是一种选择性强的 P2Y6 受体拮抗剂，IC50 为 37 nM (人) 和 98 nM (大鼠)。MRS 2578在 P2Y1、P2Y2、P2Y4 和 P2Y11 受体上活性不明显。

相关靶点

P2Y Receptor；Apoptosis

作用通路

GPCR/G Protein；Apoptosis

应用领域

心血管

IC50 & Target

IC50	IC50
human P2Y6 Receptor ^[1]	rat P2Y6 Receptor^[1]
37 nM	98 nM

体外研究 (In Vitro)

MRS2578 选择性阻断P2Y6受体活性，而不影响P2Y1, P2Y2, P2Y4或P2Y11 受体。在1321N1星形细胞瘤细胞中MRS2578 (1 μM) 可以完全阻断UDP对TNFalpha诱导的细胞凋亡的保护作用 ^[1]。

在转染有0.25 μg NF-κB启动子报告基因的HMEC-1细胞中，MRS 2578抑制本底的NF-κB 活性并具有时间和剂量依赖特性。MRS 2578 (10 μM)完全去除了HMEC-1细胞中TNF-α诱导的NF-κB报告基因活性并可以显著降低TNF-α诱导的促炎基因的表达 ^[2]。

在新生大鼠心肌成纤维细胞中低于316 nM的MRS 2578可以加强ATPγS和UDP的响应然而高于此浓度后MRS 2578会抑制ATPS和UDP诱导的肌醇磷酸（IP）积累 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

MRS2578（3 mg/kg; i.p.; for 3 days) 显著抑制压力负荷诱导的胶原沉积，而不影响横主动脉收缩(TAC)后心肌细胞肥大 ^[4]。

动物实验

动物模型： ^[4]	6-week-old male C57BL/6J 小鼠
药物剂量:	3 mg/kg
给药方式:	腹腔注射; TAC后每天一次；持续三天
实验结果：	显著抑制了压力过度诱导的胶原沉积

参考文献

[1]. Mamedova LK, et al. Diisothiocyanate derivatives as potent, insurmountable antagonists of P2Y6 nucleotide receptors. Biochem Pharmacol, 2004, 67(9), 1763-1770.

[2]. Riegel AK, et al. Selective induction of endothelial P2Y6 nucleotide receptor promotes vascular inflammation. Blood, 2011, 117(8), 2548-2555.

[3]. Talasila A, et al. Characterization of P2Y receptor subtypes functionally expressed on neonatal rat cardiac myofibroblasts. Br J Pharmacol, 2009, 158(1), 339-353.

[4]. Vieira RP, et al. Purinergic receptor type 6 contributes to airway inflammation and remodeling in experimental allergic airway inflammation. Am J Respir Crit Care Med, 2011, 184(2), 215-223.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	42 mg/mL (88.86 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1156 mL	10.5782 mL	21.1564 mL
	5 mM	0.4231 mL	2.1156 mL	4.2313 mL
	10 mM	0.2116 mL	1.0578 mL	2.1156 mL
	50 mM	0.0423 mL	0.2116 mL	0.4231 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。