ML171
目录号 : SJ-MX2239 别名 : 2-Acetylphenothiazine; 2-APT 中文名称 : 2-乙酰基吩噻嗪 纯度:99.04%

ML171 (2-Acetylphenothiazine; 2-APT) 是一种有效的、选择性的 NADPH-oxidase 抑制剂,对 NOX1、NOX2、NOX3、NOX4 和 xanthine oxidase 的 IC50 分别为 0.25 μM、5 μM、3μM、5 μM 和 5.5 μM。

CAS No. :6631-94-3
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规格 价格 货期
100 mg ¥  425.00
500 mg ¥  850.00
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Cas No.
6631-94-3
分子式
C14H11NOS
分子量
241.31
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

ML171 (2-Acetylphenothiazine; 2-APT) 是一种有效的、选择性的 NADPH-oxidase 抑制剂,对 NOX1、NOX2、NOX3、NOX4 和 xanthine oxidase 的 IC50 分别为 0.25 μM、5 μM、3μM、5 μM 和 5.5 μM。

相关靶点

NADPH Oxidase

作用通路
Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
心血管
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
NOX1 [1] NOX3 [1] NOX2 [1] NOX4 [1] xanthine oxidase [1]
HEK293 HEK293 HEK293 HEK293 HEK293
0.25 μM 3 μM 5 μM 5 μM 5.5 μM
体外研究 (In Vitro)

在 HT29 细胞中,ML171 强烈阻断 ROS 的生成 (IC50=0.129 μM),只有增加 Nox1 的过表达才能克服 ML171 处理后的 HEK293 细胞系统中 Nox1 依赖性 ROS 生成的阻断 [2]

通过羧基 H2DCFDA 染色和 DPI 作为阳性对照,ML171 有效阻断 ROS 的产生。当 ML171 在 HEK293-Nox1 重组的细胞系统中进行测试时,与亲本化合物相比,观察到 ML171 在阻断 Nox1 依赖性 ROS 生成方面的效力更高 [2]

体内研究 (In Vivo)

小鼠接受 ML171 (125、250 和 500 mg/kg;腹腔内注射;单次注射),观察小鼠的活动状态和死亡率。所有剂量组小鼠体重均无显著差异。在 500 mg/kg 剂量组中,3 只雄性鼠和 1 只雌性鼠因 ML171 给药而死亡 [3]

ML171 (250 或 500 mg/kg) 治疗的小鼠中,肝脏的前叶边缘增厚,并且观察到肝脏与邻近器官之间的粘连,且观察到小叶中心性肝细胞肥大和炎性细胞浸润 [3]

参考文献

[1]. Cifuentes-Pagano E, et al. NADPH oxidase inhibitors: a decade of discovery from Nox2ds to HTS. Cell Mol Life Sci. 2012 Jul;69(14):2315-25.

[2]. Gianni D, et al. A novel and specific NADPH oxidase-1 (Nox1) small-molecule inhibitor blocks the formation of functional invadopodia in human colon cancer cells. ACS Chem Biol. 2010 Oct 15;5(10):981-93. 

[3]. Oh SH, et al. Single-Dose Toxicity Study on ML171, a Selective NOX1 Inhibitor, in Mice. Biomed Res Int. 2021 May 30;2021:5515478. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
48 mg/mL (198.91 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1440 mL 20.7202 mL 41.4405 mL
5 mM 0.8288 mL 4.1440 mL 8.2881 mL
10 mM 0.4144 mL 2.0720 mL 4.1440 mL
50 mM 0.0829 mL 0.4144 mL 0.8288 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.04%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。