ML171 (2-Acetylphenothiazine; 2-APT) 是一种有效的、选择性的 NADPH-oxidase 抑制剂,对 NOX1、NOX2、NOX3、NOX4 和 xanthine oxidase 的 IC50 分别为 0.25 μM、5 μM、3μM、5 μM 和 5.5 μM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
NADPH Oxidase
在 HT29 细胞中,ML171 强烈阻断 ROS 的生成 (IC50=0.129 μM),只有增加 Nox1 的过表达才能克服 ML171 处理后的 HEK293 细胞系统中 Nox1 依赖性 ROS 生成的阻断 [2]。
通过羧基 H2DCFDA 染色和 DPI 作为阳性对照,ML171 有效阻断 ROS 的产生。当 ML171 在 HEK293-Nox1 重组的细胞系统中进行测试时,与亲本化合物相比,观察到 ML171 在阻断 Nox1 依赖性 ROS 生成方面的效力更高 [2]。
小鼠接受 ML171 (125、250 和 500 mg/kg;腹腔内注射;单次注射),观察小鼠的活动状态和死亡率。所有剂量组小鼠体重均无显著差异。在 500 mg/kg 剂量组中,3 只雄性鼠和 1 只雌性鼠因 ML171 给药而死亡 [3]。
ML171 (250 或 500 mg/kg) 治疗的小鼠中,肝脏的前叶边缘增厚,并且观察到肝脏与邻近器官之间的粘连,且观察到小叶中心性肝细胞肥大和炎性细胞浸润 [3]。
[1]. Cifuentes-Pagano E, et al. NADPH oxidase inhibitors: a decade of discovery from Nox2ds to HTS. Cell Mol Life Sci. 2012 Jul;69(14):2315-25.
[2]. Gianni D, et al. A novel and specific NADPH oxidase-1 (Nox1) small-molecule inhibitor blocks the formation of functional invadopodia in human colon cancer cells. ACS Chem Biol. 2010 Oct 15;5(10):981-93.
[3]. Oh SH, et al. Single-Dose Toxicity Study on ML171, a Selective NOX1 Inhibitor, in Mice. Biomed Res Int. 2021 May 30;2021:5515478.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.04%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持tech@sparkjade.com