Icariin - CAS:489-32-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Icariin

目录号 : SJ-MN0282 别名 : Ieariline 中文名称 : 淫羊藿甙 纯度：98.02%

Icariin 是一种黄酮醇苷。Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性，IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。

CAS No. :489-32-7

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规格	价格	货期
100 mg	¥ 390.00
200 mg	¥ 545.00
500 mg	¥ 930.00
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Cas No.

489-32-7

分子式

C₃₃H₄₀O₁₅

分子量

676.66

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

Icariin 是一种黄酮醇苷。Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性，IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。

相关靶点

Phosphodiesterase (PDE)；PPAR；Autophagy

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease；Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling；Autophagy

应用领域

免疫/炎症；心血管；肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50
PDE5 ^[1][2]	PDE5^[1][2]	PPARα ^[1][2]	Autophagy ^[1][2]
432 nM	73.5 μM

体外研究 (In Vitro)

Icariin 是一种 cGMP 特异性 PDE5 抑制剂。通过 ³H-cGMP/³H-cAMP 的两步放射性同位素程序研究了 Icariin 对 PDE5 和 PDE4 活性的抑制作用，结果表明 Icariin 对 PDE5 (IC50 的 PDE4/PDE5) 的选择性效力为 167.67 倍 ^[1]。

通过测量细胞活力来评估 Icariin 是否保护内皮 HUVEC 免受氧化低密度脂蛋白 (ox-LDL) 诱导的损伤，结果显示，与对照组相比， ox-LDL 处理 24 小时后细胞活力显著降低 (P<0.05)。Icariin 以浓度依赖性方式抑制 ox-LDL 诱导的细胞损伤，与 ox-LDL 模拟组相比具有显著差异 (P<0.05)^[3]。
Icariin 通过 MAPK 信号通路抑制 ERs 介导的 (ER 应激) 自噬，从而保护 BMSC 免受 OGD 诱导的细胞凋亡^[4]。

体内研究 (In Vivo)

在 Icariin 对脂质代谢的影响的研究中，小鼠口服 0、100、200 和 400 mg/kg 剂量的 Icariin 或 Clofibrate (500 mg/kg) 5 天后提取肝脏总 RNA，检测 PPARα 和脂代谢基因的表达。结果显示，Icariin 可诱导 PPARα 及其标志基因 Cyp4a10 和 Cyp4a14 的 2-4 倍，Clofibrate 可诱导 4-8 倍。脂肪酸 (FA) 结合和共激活蛋白 Fabp1、Fabp4 和 Acsl1 增加 2 倍。线粒体 FA β-氧化酶 Cpt1a、Acat1、Acad1 和 Hmgcs2 的 mRNA 表达上调 2-3倍。Icariin 和 Clofibrate 也增加了近端 β-氧化酶 (Acox1、Ech1 和 Ehhadh) 的 mRNA 表达。Icariin 不影响固醇调节元件结合因子-1 (Srebf1) 和脂肪酸合成酶 (Fasn) 的 mRNA 表达。Icariin 和 Clofibrate 增加脂质溶解基因 Lipe 和 Pnpla2 ^[2]。

成年大鼠连续 35 天口服 0 (对照)、50、100 或 200 mg/kg 的 Icariin 后发现 Icariin 对小鼠体重和睾丸、附睾脏器系数几乎没有影响。然而，100 mg/kg Icariin 显著增加附睾精子数量。此外，50 和 100 mg/kg Icariin 显著增加睾酮水平。100 mg/kg 的 Icariin 处理也影响支持细胞中卵泡刺激素受体 (FSHR) 和 claudin-11 mRNA 的表达^[4]。

参考文献

[1]. Xin ZC, et al. Effects of icariin on cGMP-specific PDE5 and cAMP-specific PDE4 activities. Asian J Androl. 2003 Mar;5(1):15-8.

[2]. Lu YF, et al. Icariin is a PPARα activator inducing lipid metabolic gene expression in mice. Molecules. 2014 Nov 6;19(11):18179-91.

[3]. Hu Y, et al. Effects and mechanisms of icariin on atherosclerosis. Int J Clin Exp Med. 2015 Mar 15;8(3):3585-9.

[4]. Chen M, et al. Effects of icariin on reproductive functions in male rats. Molecules. 2014 Jul 3;19(7):9502-14.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (147.78 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.4778 mL	7.3892 mL	14.7785 mL
	5 mM	0.2956 mL	1.4778 mL	2.9557 mL
	10 mM	0.1478 mL	0.7389 mL	1.4778 mL
	50 mM	0.0296 mL	0.1478 mL	0.2956 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。