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Cinacalcet (AMG 073) hydrochloride
目录号 : SJ-MX2111 中文名称 : 盐酸甲状旁腺激素 纯度: >98%

Cinacalcet hydrochloride (AMG 073 hydrochloride) 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于心血管疾病研究。

CAS No. :364782-34-3
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  280.00
10 mg ¥  450.00
50 mg ¥  875.00
100 mg ¥  1405.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
364782-34-3
分子式
C22H23ClF3N
分子量
393.87
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Cinacalcet hydrochloride (AMG 073 hydrochloride) 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于心血管疾病研究。

相关靶点

CaSR

作用通路

GPCR/G Protein

应用领域
心血管
IC50 & Target

EC50:2.8 μM (CaSR) [1]

体外研究 (In Vitro)

Cinacalcet hydrochloride 代表一种新类型的用于治理甲状腺亢进的化合物,是一种拟钙剂,通过增加甲状旁腺钙敏感受体 (CaR) 对细胞外钙离子的敏感性而减少甲状旁腺素 (PTH) 的合成和分泌 [2]

Cinacalcet hydrochloride  作为一种继发性甲状旁腺功能亢进的治疗剂,具有潜在优势,因为它模拟细胞外钙离子的作用而抑制 PTH 分泌,即使在患有高磷血症的情况下,也不会有引起高血钙症和/或高磷血症的风险 [2]

Cinacalcet hydrochloride 在表达 CaSR 的人类胚肾细胞中使细胞质中钙离子产生一个浓度依赖性的升高 [2]

在牛的甲状旁腺细胞和包含钙 (0.5 mM),AMG 073 (3 nM – 1 μM) 的缓冲液使 PTH 水平浓度依赖性减少,IC50 为 27 nM [2]

体内研究 (In Vivo)

Cinacalcet hydrochloride (5 和 10 mg/kg) 导致 5/6 肾切除动物的甲状旁腺重量显著降低。在假手术动物中,与媒介物处理相比,Cinacalcet hydrochloride 对甲状旁腺细胞增殖没有影响。与媒介物处理的 5/6 肾切除动物相比,Cinacalcet hydrochloride (10、5 或 1 mg/kg) 处理的 5/6 肾切除动物的血清磷水平没有差异。Cinacalcet hydrochloride 处理可显著降低假手术动物的血液离子钙水平 [3]

Cinacalcet (30 mg/kg/24 h) 导致循环甲状旁腺激素显著减少和血清钙适度减少。当 GHS 大鼠喂食正常 Ca 饮食时,Cinacalcet 不会改变 UCa,但当它们喂食低 Ca 饮食时会降低 UCa。Cinacalcet hydrochloride 不会改变两种饮食中 CaOx 或 CaHPO4 的 U 过饱和度 [4]

参考文献

[1]. Ureña P, et al. Calcimimetic agents: review and perspectives. Kidney Int Suppl. 2003 Jun;(85):S91-6.

[2]. Dong BJ. Cinacalcet: An oral calcimimetic agent for the management of hyperparathyroidism. Clin Ther. 2005 Nov;27(11):1725-51.

[3]. Colloton M, et al. Cinacalcet HCl attenuates parathyroid hyperplasia in a rat model of secondary hyperparathyroidism. Kidney Int. 2005 Feb;67(2):467-76.  

[4]. D.A. Bushinsky, et al. Effect of cinacalcet on urine calcium excretion and supersaturation in genetic hypercalciuric stone-forming rats. Kidney Int. 2006 May;69(9):1586-92.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
79 mg/mL (200.57 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5389 mL 12.6945 mL 25.3891 mL
5 mM 0.5078 mL 2.5389 mL 5.0778 mL
10 mM 0.2539 mL 1.2695 mL 2.5389 mL
50 mM 0.0508 mL 0.2539 mL 0.5078 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.90%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。