IMD-0354 是一种选择性 IKKβ 抑制剂,抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 1.2 μM。
In solvent
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IKK
IMD-0354 抑制 HMC-1 细胞中的 NF-κB 活性,从而完全抑制肥大细胞的生长因子非依赖性增殖。当用 IMD-0354 处理抑制 NF-κB 的 DNA 结合活性时,细胞增殖被完全抑制 [1]。
将 HMC-1 细胞与浓度增加的 IMD-0354 或 STI571一起孵育 24、48 和 72小时,并通过染料排斥试验和 MTT 试验测定细胞的数量和活力。结果发现 IMD-0354 以时间和剂量依赖的方式抑制细胞增殖。与 STI571 相比,即使在较低的浓度下,IMD-0354 的抑制作用是显著的 [1]。
IMD-0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为1.2±0.3 uM [2]。
给移植 MDA-MB-231肿瘤的裸鼠每天服用 IMD-354 (5 mg/kg),可显著抑制肿瘤扩张。在用 IMD-0354 治疗的小鼠中,肿瘤的转移受到抑制 [3]。
IMD-0354 在 30mg /kg、10mg /kg、3 mg/kg、0 mg/kg 处理的大鼠房水中浸润细胞数分别为 53.6±9.8×105、72.5±17.0×105、127.25±32.0×105 和 132.0±25.0×105 细胞/mL。IMD-0354 剂量为 30、10、3 和 0 mg/kg 时,大鼠房水总蛋白浓度分别为 92.6±3.1 mg/mL、101.5±6.8 mg/mL、112.6±1.9 mg/mL和117.33±1.8 mg/mL [4]。
[1]. Tanaka A, et al. A novel NF-kappaB inhibitor, IMD-0354, suppresses neoplastic proliferation of human mast cells with constitutively activated c-kit receptors. Blood. 2005 Mar 15;105(6):2324-31.
[2]. Li YR, et al. Study of the inhibitory effects on TNF-α-induced NF-κB activation of IMD0354 analogs. Chem Biol Drug Des. 2017 Dec;90(6):1307-1311.
[3]. Tanaka A, et al. A new IkappaB kinase beta inhibitor prevents human breast cancer progression through negative regulation of cell cycle transition. Cancer Res. 2006 Jan 1;66(1):419-26.
[4]. Lennikov A, et al. Amelioration of endotoxin-induced uveitis treated with an IκB kinase β inhibitor in rats. Mol Vis. 2012;18:2586-97.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.38%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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