IMD-0354
目录号 : SJ-MX1147 别名 : IKK2 Inhibitor V 纯度:99.38%

IMD-0354 是一种选择性 IKKβ 抑制剂,抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 1.2 μM。

CAS No. :978-62-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
1 mg ¥  210.00
5 mg ¥  465.00
25 mg ¥  1395.00
50 mg ¥  2285.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
978-62-1
分子式
C15H8ClF6NO2
分子量
383.67
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

IMD-0354 是一种选择性 IKKβ 抑制剂,抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 1.2 μM。

相关靶点

IKK

作用通路
NF-κB Signaling
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target
  IC50
IKKβ [1] NF-κB [2]
  1.2 μM
体外研究 (In Vitro)

IMD-0354 抑制 HMC-1 细胞中的 NF-κB 活性,从而完全抑制肥大细胞的生长因子非依赖性增殖。当用 IMD-0354 处理抑制 NF-κB 的 DNA 结合活性时,细胞增殖被完全抑制 [1]

将 HMC-1 细胞与浓度增加的 IMD-0354 或 STI571一起孵育 24、48 和 72小时,并通过染料排斥试验和 MTT 试验测定细胞的数量和活力。结果发现 IMD-0354 以时间和剂量依赖的方式抑制细胞增殖。与 STI571 相比,即使在较低的浓度下,IMD-0354 的抑制作用是显著的 [1]

IMD-0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为1.2±0.3 uM [2]

体内研究 (In Vivo)

给移植 MDA-MB-231肿瘤的裸鼠每天服用 IMD-354 (5 mg/kg),可显著抑制肿瘤扩张。在用 IMD-0354 治疗的小鼠中,肿瘤的转移受到抑制 [3]

IMD-0354 在 30mg /kg、10mg /kg、3 mg/kg、0 mg/kg 处理的大鼠房水中浸润细胞数分别为 53.6±9.8×105、72.5±17.0×105、127.25±32.0×105 和 132.0±25.0×105 细胞/mL。IMD-0354 剂量为 30、10、3 和 0 mg/kg 时,大鼠房水总蛋白浓度分别为 92.6±3.1 mg/mL、101.5±6.8 mg/mL、112.6±1.9 mg/mL和117.33±1.8 mg/mL [4]

参考文献

[1]. Tanaka A, et al. A novel NF-kappaB inhibitor, IMD-0354, suppresses neoplastic proliferation of human mast cells with constitutively activated c-kit receptors. Blood. 2005 Mar 15;105(6):2324-31. 

[2]. Li YR, et al. Study of the inhibitory effects on TNF-α-induced NF-κB activation of IMD0354 analogs. Chem Biol Drug Des. 2017 Dec;90(6):1307-1311.  

[3]. Tanaka A, et al. A new IkappaB kinase beta inhibitor prevents human breast cancer progression through negative regulation of cell cycle transition. Cancer Res. 2006 Jan 1;66(1):419-26. 

[4]. Lennikov A, et al. Amelioration of endotoxin-induced uveitis treated with an IκB kinase β inhibitor in rats. Mol Vis. 2012;18:2586-97.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
10 mg/mL (26.06 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6064 mL 13.0320 mL 26.0641 mL
5 mM 0.5213 mL 2.6064 mL 5.2128 mL
10 mM 0.2606 mL 1.3032 mL 2.6064 mL
50 mM 0.0521 mL 0.2606 mL 0.5213 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.38%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。