您当前的位置:
Oprozomib
目录号 : SJ-MX1915 别名 : ONX 0912; PR-047 中文名称 : 奥泼佐米 纯度:98.09%

Oprozomib (PR-047) 是一种有效的,具有口服活性的选择性肽环氧酮类蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50 分别为 36 和 82 nM。 Oprozomib (ONX 0912) 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :935888-69-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  765.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
935888-69-0
分子式
C25H32N4O7S
分子量
532.61
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Oprozomib (PR-047) 是一种有效的,具有口服活性的选择性肽环氧酮类蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50 分别为 36 和 82 nM。 Oprozomib (ONX 0912) 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。

相关靶点

Proteasome;Autophagy

作用通路

Ubiquitin/Proteasome;Metabolic Enzyme/Protease;Autophagy

应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
20S proteasome β5 [1] 20S proteasome LMP7 [1]
36 nM 36 nM
体外研究 (In Vitro)

Oprozomib 抑制 20S 糜蛋白酶样蛋白 (CT-L) 的 IC50 为 55±19 nM。Oprozomib 抑制人白血病 Molt-4 细胞 CT-L 的 IC50 为 66 nM [1]

Oprozomib(ONX 0912;1-1000 nm;48 小时)显著降低人多发性骨髓瘤 (MM) 细胞株的活力 [2]

Oprozomib 的抗 mm 活性与 caspase-8、caspase-9、caspase-3 和 PARP的活化有关 [3]

体内研究 (In Vivo)

Oprozomib (PR-047) 选择性地抑制组成型蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的糜蛋白酶样 (CT-L) 活性,并在啮齿类动物和狗中显示出高达 39% 的绝对生物利用度 [1]

在多种动物模型中,通过口服低于最大耐受剂量 (MTD) 的剂量,Oprozomib 可促进抗肿瘤活性 [1]

Oprozomib (30 mg/kg,I.g.,daily,连续 5 天,然后休息 2 天) 治疗可降低 C57Bl/6 和 NOD.SCID.IL2Rγ-/- 小鼠的肿瘤负荷 [3]

参考文献

[1]. Han-Jie Zhou, et al. Design and synthesis of an orally bioavailable and selective peptide epoxyketone proteasome inhibitor (PR-047). J Med Chem. 2009 May 14;52(9):3028-38.  

[2]. Dharminder Chauhan,et al. A novel orally active proteasome inhibitor ONX 0912 triggers in vitro and in vivo cytotoxicity in multiple myeloma. Blood. 2010 Dec 2;116(23):4906-15.  

[3]. M A Hurchla, et al.The epoxyketone-based proteasome inhibitors carfilzomib and orally bioavailable oprozomib have anti-resorptive and bone-anabolic activity in addition to anti-myeloma effects. Leukemia. 2013 Feb;27(2):430-40.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL(187.75 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8775 mL 9.3877 mL 18.7755 mL
5 mM 0.3755 mL 1.8775 mL 3.7551 mL
10 mM 0.1878 mL 0.9388 mL 1.8775 mL
50 mM 0.0376 mL 0.1878 mL 0.3755 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.09%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。