VX-11e 是一种高效的、具有选择性的可口服的 ERK 抑制剂,Ki 值小于 2 nM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
VX-11e 是一种高效的、具有选择性的、可口服的 ERK 抑制剂,Ki 值小于 2 nM。
ERK
MAPK Signaling Pathway;Stem Cell/Wnt
VX-11e 在 HT29 细胞增殖试验中具有活性 (IC50=48 nM) [1]。
VX-11e 在大鼠和小鼠中均具有口服生物利用度 [1]。
VX-11e (50 mg/kg;口服) 强烈抑制 pRSK,并抑制携带人黑色素瘤 RPDX 肿瘤的 NSG 小鼠的肿瘤生长。VX-11e 与 BKM120 导致肿瘤生长抑制显著提高 [2]。
[1]. Aronov, Alex M., et al. Structure-Guided Design of Potent and Selective Pyrimidylpyrrole Inhibitors of Extracellular Signal-Regulated Kinase (ERK) Using Conformational Control. Journal of Medicinal Chemistry (2009), 52(20), 6362-6368.
[2]. Krepler C, et al. Personalized Preclinical Trials in BRAF Inhibitor-Resistant Patient-Derived Xenograft Models Identify Second-Line Combination Therapies. Clin Cancer Res. 2016 Apr 1;22(7):1592-602.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.80%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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