AIM-100 - CAS:873305-35-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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AIM-100

目录号 : SJ-MX2343 纯度：99.87%

AIM-100 是一种有效的选择性 Ack1 抑制剂，IC50 为 21.58 nM。AIM-100 还抑制 Tyr267 磷酸化，但不抑制其他激酶，包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。AIM-100 具有抗癌作用。

CAS No. :873305-35-2

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 330.00
5 mg	¥ 730.00
10 mg	¥ 930.00
50 mg	¥ 3905.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

873305-35-2

分子式

C₂₃H₂₁N₃O₂

分子量

371.43

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	AIM-100 是一种有效的选择性 Ack1 抑制剂，IC50 为 21.58 nM。AIM-100 还抑制 Tyr267 磷酸化，但不抑制其他激酶，包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。AIM-100 具有抗癌作用。
相关靶点	Ack1
作用通路	Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50：21.58 nM (Ack1) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Ack1 抑制剂 AIM-100 不仅抑制 Ack1 活性，而且能够抑制 AR Tyr²⁶⁷ 磷酸化及其向共济失调-毛细血管扩张症突变激酶 (ATM) 增强子的募集 ^[1]。 AIM-100 (2-10 μM；48 小时) 处理不仅抑制 Ack1 激活，还抑制 AKT 酪氨酸磷酸化，导致细胞周期停滞在 G1 期。AIM-100 不仅抑制 Ack1/AKT Tyr 磷酸化，而且抑制源自胰腺、乳腺和肺肿瘤的细胞系的生长 ^[2]。 AIM-100 能够抑制 pTyr²⁶⁷-AR 磷酸化、雄激素受体 (AR) 与 PSA、NKX3.1 和 TMPRSS2 启动子的结合，并抑制 AR 转录活性 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	在雄性去势裸鼠中，AIM-100 (4 mg/kg) 通过降低共济失调毛细血管扩张突变激酶 (ATM) 表达来抑制抗辐射去势前列腺癌 (CRPC) 异种移植肿瘤的生长 ^[1]。
参考文献	[1]. Mahajan K, et al. Ack1-mediated androgen receptor phosphorylation modulates radiation resistance in castration-resistant prostate cancer. J Biol Chem. 2012 Jun 22;287(26):22112-22. [2]. Mahajan K, et al. Ack1 tyrosine kinase activation correlates with pancreatic cancer progression. Am J Pathol. 2012 Apr;180(4):1386-93. [3]. Mahajan K, et al. Effect of Ack1 tyrosine kinase inhibitor on ligand-independent androgen receptor activity. Prostate. 2010 Sep 1;70(12):1274-85.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	74 mg/mL (199.23 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6923 mL	13.4615 mL	26.9230 mL
	5 mM	0.5385 mL	2.6923 mL	5.3846 mL
	10 mM	0.2692 mL	1.3461 mL	2.6923 mL
	50 mM	0.0538 mL	0.2692 mL	0.5385 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。