您当前的位置:
Linifanib
目录号 : SJ-MX1814 别名 : AMN107 monohydrochloride monohydrate 中文名称 : 利尼伐尼 纯度:99.62%

Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂,阻断 miR-10b 的生物合成。Linifanib (ABT-869) 可诱导自噬和凋亡。

CAS No. :796967-16-3
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  415.00
200 mg ¥  4985.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
796967-16-3
分子式
C21H18FN5O
分子量
375.40
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂,阻断 miR-10b 的生物合成。Linifanib (ABT-869) 可诱导自噬和凋亡。

相关靶点

PDGFR;VEGFR;FLT3;c-Fms;c-Kit;Autophagy;Apoptosis

作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTKAutophagy;Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 Flt-1 [1] 3 nM
IC50 KDR [1] 4 nM
IC50 PDGFRβ [1] 66 nM
IC50 FLT3 [1] 4 nM
IC50 CSF-1R [1] 3 nM
IC50 Kit [1] 14 nM
体外研究 (In Vitro)

在激酶实验中,Linifanib 抑制 Kit,,PDGFRβ 和 Flt4,IC50 分别为14 nM,66 nM 和 190 nM [1]

在细胞水平,Linifanib 抑制配体诱导的 KDR,PDGFR-β,KIT 和 CSF-1R 的磷酸化,IC50 分别为 2 nM,2 nM,31 nM 和 10 nM,这种细胞效力可被血清蛋白影响 [1]

Linifanib 作用于 MV4-11 细胞,降低 S 和 G2-M 期细胞凋亡数,提高 sub-G0-G1 期细胞凋亡数 [1]

Linifanib (0 ~ 10000 nM;72 小时) 抑制 8305C 和 8505C 细胞株的体外细胞增殖,且呈浓度依赖性 [2]

Linifanib 结合到 CSF-1R 的 ATP 结合位点,Ki 为 3 nM [3]

Linifanib (10 nM) 作用于 Ba/F3 FLT3 ITD 细胞,降低 Akt 在 Ser473 位点磷酸化,且降低 GSK3β 在 Ser9 位点磷酸化 [4]

体内研究 (In Vivo)

Linifanib (0.3 mg/kg) 在肺组织中完全抑制 KDR 磷酸化。Linifanib 也抑制水肿反应,ED50 为 0.5 mg/kg [1]

Linifanib (7.5 和 15 mg/kg,每天两次) 显著抑制 bFGF- 和 VEGF 诱导的血管生成 [1]

linifanib (10 mg/kg;p.o.;连续 33 天) /伊立替康联合治疗显著提高了 ATC 小鼠的生存率,并诱导了一定程度的完全缓解 [2]

参考文献

[1]. Albert DH, et al. Preclinical activity of ABT-869, a multitargeted receptor tyrosine kinase inhibitor. Mol Cancer Ther, 2006, 5(4), 995-1006.  

[2]. Banchi M, et al. Synergistic activity of linifanib and irinotecan increases the survival of mice bearing orthotopically implanted human anaplastic thyroid cancer. Am J Cancer Res. 2020;10(7):2120-2127. Published 2020 Jul 1.

[3]. Guo J, et al. Inhibition of phosphorylation of the colony-stimulating factor-1 receptor (c-Fms) tyrosine kinase in transfected cells by ABT-869 and other tyrosine kinase inhibitors. Mol Cancer Ther. 2006 Apr;5(4):1007-13. 

[4]. Hernandez-Davies JE, et al. The multitargeted receptor tyrosine kinase inhibitor linifanib (ABT-869) induces apoptosis through an Akt and glycogen synthase kinase 3β-dependent pathway. Mol Cancer Ther. 2011 Jun;10(6):949-59.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
75 mg/mL (199.79 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6638 mL 13.3191 mL 26.6383 mL
5 mM 0.5328 mL 2.6638 mL 5.3277 mL
10 mM 0.2664 mL 1.3319 mL 2.6638 mL
50 mM 0.0533 mL 0.2664 mL 0.5328 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.62%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。