NSC 405020 是 MT1-MMP 抑制剂,能特异地靶向 MT1-MMP 的 PEX 结构域,不会抑制 MT1-MMP 和 MMP-2 的催化活性。NSC 405020 可用于前庭神经鞘瘤、止血及血栓形成的研究。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
MMP14 [1]
NSC 405020 (100 和 1000 μM;0-30 分钟) 在前庭神经鞘瘤组的血浆样本中以剂量依赖方式抑制 MMP-14 水平超过 85% [1]。 NSC 405020 (50 μM) 在 WM852 细胞中将活性裂解 Notch3 (NICD3) 的表达降低 42% [2]。
NSC 405020(0.5 mg/kg, 瘤内注射)显著抑制肿瘤生长。NSC 405020 导致纤维化,ΔPEX- 样肿瘤表型,并提高 COL-I 的水平 [3]。
[1]. Ren Y, et al. MMP-14 (MT1-MMP) Is a Biomarker of Surgical Outcome and a Potential Mediator of Hearing Loss in Patients With Vestibular Schwannomas. Front Cell Neurosci. 2020 Jul 28;14:191.
[2]. Pekkonen P, et al. Lymphatic endothelium stimulates melanoma metastasis and invasion via MMP14-dependent Notch3 and β1-integrin activation. Elife. 2018 May 1;7:e32490.
[3]. Remacle AG, et al. Novel MT1-MMP small-molecule inhibitors based on insights into hemopexin domain function in tumor growth. Cancer Res. 2012 May 1;72(9):2339-49.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.66%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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