SU11274 - CAS:658084-23-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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SU11274

目录号 : SJ-MX1807 别名 : PKI-SU11274 纯度：98.50%

SU11274 是一种选择性的 Met 抑制剂，IC50 值为 10 nM，对 PGDFRβ，EGFR 或 Tie2 没有抑制作用。SU11274 可诱导自噬、凋亡和细胞周期阻滞。

CAS No. :658084-23-2

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 965.00
25 mg	¥ 1930.00
50 mg	¥ 3330.00
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Cas No.

658084-23-2

分子式

C₂₈H₃₀ClN₅O₄S

分子量

568.09

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	SU11274 是一种选择性的 Met 抑制剂，IC50 值为 10 nM，对 PGDFRβ，EGFR 或 Tie2 没有抑制作用。SU11274 可诱导自噬、凋亡和细胞周期阻滞。
相关靶点	c-Met/HGFR；Autophagy；Apoptosis
作用通路	Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 10 nM（Met）^[1]
体外研究 (In Vitro)	SU11274 对 Met 的选择性超过 Flk 的 50 倍，对 FGFR-1、c-src、PDGFbR 和 EGFR 等其他酪氨酸激酶的选择性超过 500 倍 SU11274 抑制 PI3K 通路关键调节因子 (包括 AKT、FKHR 或 GSK3β) 的磷酸化 ^[1]。 SU11274 以剂量依赖性方式抑制 TPR - MET 转化的 BaF3 细胞的生长，其 IC50＜3 μM;在没有 IL-3 的情况下，没有其他致癌酪氨酸激酶（包括 BCR-ABL, TEL-JAK2, TEL-ABL 和 TEL-PDGFβR）转化的 BaF3 细胞的生长抑制。除抑制细胞生长外，SU11274 处理显著抑制 BaF3 的迁移 ^[2]。 TPR-MET 细胞在 1 μM 和 5 μM 浓度下增殖率分别为 44.8% 和 80%。SU11274 抑制 HGF 依赖的 Met 磷酸化以及 HGF 依赖的细胞增殖和运动，其 IC50 为 1-1.5 μM。在有功能性 Met 受体的 H69 和 H345 细胞中，SU11274 抑制 HGF 诱导的细胞生长，IC50 分别为 3.4 μM 和 6.5 μM。SU11274 诱导细胞 G1 期阻滞，5 μM 时 G1 期细胞从 42.4% 增加到 70.6%，1 μM 时诱导 24% 的 caspase 依赖性凋亡 ^[2]。在表达 c-Met 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞中，SU11274 抑制细胞活力，IC50 值为 0.8-4.4 μM，并消除肝细胞生长因子诱导的 c-Met及其下游信号磷酸化 ^[3]。
参考文献	[1]. Wang X, et al. Potent and selective inhibitors of the Met [hepatocyte growth factor/scatter factor (HGF/SF) receptor] tyrosine kinase block HGF/SF-induced tumor cell growth and invasion. Mol Cancer Ther, 2003, 2(11):1085-1092. [2]. Sattler M, et al. A novel small molecule met inhibitor induces apoptosis in cells transformed by the oncogenic TPR-MET tyrosine kinase. Cancer Res, 2003, 63(17), 5462-5469. [3]. Ma PC, et al. Functional expression and mutations of c-Met and its therapeutic inhibition with SU11274 and small interfering RNA in non-small cell lung cancer. Cancer Res, 2005, 65(4), 1479-1488.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (176.03 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7603 mL	8.8014 mL	17.6028 mL
	5 mM	0.3521 mL	1.7603 mL	3.5206 mL
	10 mM	0.1760 mL	0.8801 mL	1.7603 mL
	50 mM	0.0352 mL	0.1760 mL	0.3521 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。