SMI-16a
目录号 : SJ-MX0026 别名 : PIM1/2 Kinase Inhibitor VI 纯度: >98%
SMI-16a是选择性的 Pim 激酶抑制剂,对Pim1,Pim2 和 PC3 细胞的IC50值分别为0.15,0.02 和48 μM。
CAS No. :587852-28-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  585.00
10 mg ¥  815.00
25 mg ¥  1500.00
50 mg ¥  2260.00
100 mg ¥  3380.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
587852-28-6
分子式
C13H13NO3S
分子量
263.31
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性
SMI-16a是选择性的 Pim 激酶抑制剂,对Pim1,Pim2 和 PC3 细胞的IC50值分别为0.15,0.02 和48 μM。
相关靶点
Pim;
作用通路
JAK/STAT Signaling
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50: 0.15 μM (Pim1), 0.02 μM (Pim2), 48 μM (PC3 cells)[1]
体外研究 (In Vitro)
SMI-16a 具有很高的抑制 Pim-1 和 Pim-2的能力[1]。用 Pim-2 小干扰 RNA 和 Pim 抑制剂 SMI-16a 处理,都成功地恢复了所有上述抑制因子和 MM 细胞抑制的成骨细胞生成。 SMI-16a 治疗可增强 BMP-2 介导的合成代谢信号,同时抑制 TGF-β信号[2]
体内研究 (In Vivo)
小鼠腹腔对SMI-16a的耐受剂量为每天5 mg/kg,持续5天,剂量为1 mg/kg时具有明显毒性。每周用SMI-16a治疗5天的动物可减少约5%的肿瘤生长,并且不会导致体重损失。亚慢性给药SMI-16a不影响红细胞、白细胞 (包括淋巴细胞、单核细胞和粒细胞) 的水平,表明该化合物不具有骨髓抑制作用。SMI-1 6a对肝脏没有毒性,因为白蛋白,碱性磷酸酶和丙氨酸氨基转移酶水平不变[1]
参考文献
[1]. Xia Z, et al. Synthesis and evaluation of novel inhibitors of Pim-1 and Pim-2 protein kinases. J Med Chem. 29 Jan 8;52(1):74-86.

[2]. Hiasa M, et al. Pim-2 kinase is an important target of treatment for tumor progression and bone loss in myeloma. Leukemia. 215 Jan;29(1):27-17.

溶解度数据

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7978 mL 18.9890 mL 37.9780 mL
5 mM 0.7596 mL 3.7978 mL 7.5956 mL
10 mM 0.3798 mL 1.8989 mL 3.7978 mL
50 mM 0.0760 mL 0.3798 mL 0.7596 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

[1]. Xia Z, et al. Synthesis and evaluation of novel inhibitors of Pim-1 and Pim-2 protein kinases. J Med Chem. 29 Jan 8;52(1):74-86.

[2]. Hiasa M, et al. Pim-2 kinase is an important target of treatment for tumor progression and bone loss in myeloma. Leukemia. 215 Jan;29(1):27-17.

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。