BML-277 是一种选择性的检测点激酶 2 (Chk2) 抑制剂,IC50 为 15 nM。BML-277 剂量依赖性地保护人 CD4+ 和 CD8+T 细胞免受电离辐射导致的凋亡。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Checkpoint Kinase (Chk);Apoptosis
Cell Cycle/DNA Damage;Apoptosis
IC50:15 nM (Chk2) [1]
BML-277 是 Chk2 的 ATP 竞争性抑制剂,可剂量依赖性地保护人 CD4+ 和 CD8+ T 细胞免于电离辐射引起的细胞凋亡。BML-277 以剂量依赖性方式有效地从辐射诱导的细胞凋亡中拯救两种 T 细胞群,观察到的 EC50 为 3-7.6 μM。辐射防护所需的 BML-277 浓度与 Chk2 抑制的生化测量一致。假设 Chk2 的 ATP 的 Km 确定为 99 μM,BML-277 的 Ki 为 37 nM,并假设细胞内 ATP 浓度为 10 mM,5 μM 浓度的 BML-277 预计会对细胞内 Chk2 产生 42% 的抑制 [1]。
[1]. Arienti KL, et al. Checkpoint kinase inhibitors: SAR and radioprotective properties of a series of 2-arylbenzimidazoles. J Med Chem. 2005 Mar 24;48(6):1873-85.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.33%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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