Bufalin 是蟾酥中的有效活性成分,为有效的 Na+/K+-ATPase 抑制剂,可与其基 α1, α2 和 α3 结合,Kd 值分别为 42.5,45 和 40 nM。具有抗肿瘤活性。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Bufalin 是蟾酥中的有效活性成分,为有效的 Na+/K+-ATPase 抑制剂,可与其基 α1, α2 和 α3 结合,Kd 值分别为 42.5,45 和 40 nM。Bufalin 通过抑制钠钾交换增加细胞内钠离子含量;可调节钠钙泵使细胞内钙离子增加,进而有强心和收缩血管效果;此外,研究发现Bufalin 也具有抗炎、抗肿瘤作用,可以作为SRC家族分子的有效抑制剂。
ATPase
Membrane Transporter/Ion Channel
天然产物
免疫/炎症;肿瘤
Bufalin(0、1、2、4 μM 48 小时)会降低 NCI-H460 细胞中的细胞活力 。Bufalin (2 μM) 增加 caspae-3、Endo G 和 GADD153 mRNA 表达,但降低 GRP78 mRNA 表达 [2]。
Bufalin(0.1、0.2 或 0.4 mg/kg,i.p.,每天 14 天)在携带 NCI-H460 细胞的小鼠中显示出显著的抗肿瘤活性 [2]。
[1]. Katz A, et al. Selectivity of digitalis glycosides for isoforms of human Na,K-ATPase. J Biol Chem. 2010 Jun 18;285(25):19582-92.
[2]. Wu SH, et al. Bufalin induces apoptosis in vitro and has Antitumor activity against human lung cancer xenografts in vivo. Environ Toxicol. 2017 Apr;32(4):1305-1317.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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