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PIK-75 hydrochloride
目录号 : SJ-MX1097 纯度:99.87%

PIK-75 hydrochloride 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α- 选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2、5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :372196-77-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  240.00
10 mg ¥  385.00
50 mg ¥  900.00
100 mg ¥  1345.00
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Cas No.
372196-77-5
分子式
C16H15BrClN5O4S
分子量
488.74
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

PIK-75 hydrochloride 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2、5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。

相关靶点

DNA-PK;PI3K;Apoptosis

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage;PI3K/Akt/mTOR;Apoptosis

应用领域

肿瘤;干细胞

IC50 & Target
IC50 DNA-PK [1]

2 nM

IC50

p110α [1]

5.8 nM

IC50

p110γ [1]

76 nM 

IC50

p110δ [1]

510 nM 

IC50

p110β [1]

1.3 μM

IC50

hsVPS34 [1]

2.6 μM

IC50

PI3KC2β [1]

1 μM

IC50

PI3KC2α [1]

10 μM 

IC50

mTORC1 [1]

1 μM

IC50

mTORC2 [1]

10 μM

IC50

ATM [1]

2.3 μM

IC50

ATR [1]

21 μM

IC50

PI4KIIIβ [1]

50 μM

 

体外研究 (In Vitro)

PIK-75 hydrochloride 抑制 p110δ、PI3KC2β、mTORC1、ATM、hsVPS34、PI3KC2α、mTORC2、ATR 和 PI4KIIIβ 的 IC50 分别为 510 nM、~1 μM、~1 μM、2.3 μM、2.6 μM、~10 μM、~10 μM、21 μM 和 ~50 μM [1]

单独 PIK-75 hydrochloride 阻断 L6 肌管和 3T3-L1 脂肪细胞 Thr308 磷酸化,IC50 值分别为 1.2 和 1.3 μM [1]

PIK-75 hydrochloride (1 ~ 1000 nM;5 分钟) 以剂量依赖性方式阻断胰岛素诱导 CHO-IR 细胞中 PKB 的 ser473 和 Thr308 位点磷酸化,其 IC50 为 78 nM [2]

PIK-75 hydrochloride (0.1-1000 nM;48 小时) 通过细胞凋亡抑制胰腺癌细胞的增殖和存活 [3]

PIK-75 hydrochloride (0.1 ~ 1000 nM) 也降低了胰腺癌 MIA PaCa-2 和 AsPC-1 细胞的集落形成 [3]

体内研究 (In Vivo)

PIK-75 hydrochloride (2 mg/kg) 增强吉西他滨 (20 mg/kg) 在体内的抗癌活性。吉西他滨 (20 mg/kg) 或 PIK-75 hydrochloride (2 mg/kg) 单独治疗对肿瘤生长的抑制程度相似。PIK-75 hydrochloride/ 吉西他滨的联合用药显著降低了体内肿瘤的生长,而不影响小鼠的体重 [3]

参考文献

[1]. Knight ZA, et al. A pharmacological map of the PI3-K family defines a role for p110alpha in insulin signaling. Cell. 2006 May 19;125(4):733-47. 

[2]. Chaussade C, et al. Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoforms in insulin signalling. Biochem J. 2007 Jun 15;404(3):449-58.  

[3]. Duong HQ, et al. Inhibition of NRF2 by PIK-75 augments sensitivity of pancreatic cancer cells to gemcitabine. Int J Oncol. 2014 Mar;44(3):959-69.  

[4]. Hayakawa M, Kawaguchi K, Kaizawa H, et al. Synthesis and biological evaluation of sulfonylhydrazone-substituted imidazo[1,2-a]pyridines as novel PI3 kinase p110alpha inhibitors. Bioorg Med Chem. 2007 Sep 1;15(17):5837-44.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
11 mg/mL (22.51 mM) 超声波

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0461 mL 10.2304 mL 20.4608 mL
5 mM 0.4092 mL 2.0461 mL 4.0922 mL
10 mM 0.2046 mL 1.0230 mL 2.0461 mL
50 mM 0.0409 mL 0.2046 mL 0.4092 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.87%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。