Harmine hydrochloride - CAS:343-27-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Harmine hydrochloride

目录号 : SJ-MN0177 别名 : Telepathine hydrochloride 中文名称 : 盐酸去氢骆驼蓬碱 纯度：99.83%

Harmine hydrochloride 是属于 β-咔啉家族化合物的一种荧光 harmala生物碱，是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂，IC50 值可达80 nM，其可以抑制DYRK1A并干扰神经突形成。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT_2A serotonin receptor 的 Ki 值为 397 nM。Harmine 虽然对 DYRK1A 有较高的选择性，但由于其兼具较强的单胺氧化酶A抑制作用从而引起致幻等副作用。

CAS No. :343-27-1

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规格	价格	货期
25 mg	¥ 240.00
50 mg	¥ 350.00
100 mg	¥ 570.00
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Cas No.

343-27-1

分子式

C₁₃H₁₃ClN₂O

分子量

248.71

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关疾病模型

帕金森综合症模型

产品类别

天然产物

应用领域

肿瘤；神经科学；干细胞

IC50 & Target

Ki	Ki	IC50
5-HT_2A Receptor ^[1]	MAO-A ^[2,4]	DYRK ^[6]	PPARγ ^[3]
397 nM	48 nM	80 nM

体外研究 (In Vitro)

Harmine hydrochloride 还被报道为双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK1A) 的有效抑制剂，该激酶调节细胞增殖和大脑发育。事实上，Harmine hydrochloride 也抑制DYRK1B和DYRK2，但这种抑制的效率分别比DYRK1A低5倍和50倍。Harmine hydrochloride 能增加人神经祖细胞的增殖^[2]。

Harmine hydrochloride 不会引起显著的体重增加或肝脏脂肪积累。Harmine诱导小鼠骨髓源性巨噬细胞PPARγ1和PPARγ2的表达。它可能促进PPARγ在这种细胞类型中的抗炎作用。Harmine hydrochloride 以前被报道可以与好几个细胞表面受体相互作用，包括单胺氧化酶A (MAO-A)，血清素2A受体 (5-HT2A), 咪唑啉受体 (I1 and I2 sites)和周期素依赖性激酶（CDK) ^[3]。

Harmine hydrochloride 分离自骆驼蓬种子，是β-carboline家族的一种生物碱，通过对Wnt信号通路的抑制可以调节PPARγ的表达。它还选择性地与MAO-A结合，可逆地抑制单胺氧化酶A (MAO-A)，但对MAO-B没有抑制作用^[4]。

体内研究 (In Vivo)

Harmine hydrochloride 表现出剂量依赖的生物利用度 ^[2]。

给糖尿病小鼠注射Harmine hydrochloride 可以模拟PPARγ配体对脂肪细胞基因表达和胰岛素敏感性的影响。Harmine hydrochloride 不会引起显著的体重增加或肝脏脂肪积累。Harmaline可以调节体内代谢及炎症基因表达 ^[3]。

结果显示，外伤性脑损伤（TBI）组脑含水量明显增高。1、3、5 天时，与TBI组相比，Harmine hydrochloride 显著降低了脑含水量。与TBI组相比，Harmine hydrochloride 治疗显著降低了第3天和第5天的逃避潜伏期。大鼠外伤后1、3、5天时，与未给药组相比，给药后大鼠运动功能恢复明显改善。与TBI组相比，Harmine hydrochloride 治疗组神经元存活率明显提高。与TBI组比较，给药后GLT-1表达明显升高。与TBI组相比，Harmine hydrochloride 显著降低了caspase 3的表达^[5]。

参考文献

[1]. Glennon RA, et al. Binding of beta-carbolines and related agents at serotonin (5-HT(2) and 5-HT(1A)), dopamine (D(2)) and benzodiazepine receptors. Drug Alcohol Depend. 2000 Aug 1;60(2):121-32.

[2]. Xi-Ling Jiang, et al. Pharmacokinetic Interactions between Monoamine Oxidase A Inhibitor Harmaline and 5-Methoxy-N,N-Dimethyltryptamine, and the Impact of CYP2D6 Status. Drug Metab Dispos. 2013, 41(5): 975-986.

[3]. Waki H, et al. The small molecule harmine is an antidiabetic cell-type-specific regulator of PPARgamma expression.Cell Metab. 2007, 5(5):357-70.

[4]. Ginovart N, et al. Positron emission tomography quantification of [11C]-harmine binding to monoamine oxidase-A in the human brain.J Cereb Blood Flow Metab. 2006 Mar;26(3):330-44.

[5]. Zhong Z, et al. Treatment with harmine ameliorates functional impairment and neuronal death following traumatic brain injury. Mol Med Rep. 2015 Dec;12(6):7985-91.

[6]. Gockler, N., et al. (2009) Harmine Specifically Inhibits Protein Kinase DYRK1A and Interferes with Neurite Formation. FEBS J. 2009 Nov;276(21):6324-37.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	5 mg/mL (20.10 mM) 50℃水浴
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	21 mg/mL (84.43 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.0207 mL	20.1037 mL	40.2075 mL
	5 mM	0.8041 mL	4.0207 mL	8.0415 mL
	10 mM	0.4021 mL	2.0104 mL	4.0207 mL
	50 mM	0.0804 mL	0.4021 mL	0.8041 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。