Homoharringtonine
目录号 : SJ-MN0164 别名 : Omacetaxine mepesuccinate; HHT; Myelostat; NSC 141633; CGX-635 中文名称 : 高三尖杉酯碱 纯度:99.20%

Homoharringtonine (HHT) 是具有抗肿瘤特性的细胞毒性生物碱,通过与核糖体 A 位点的相互作用阻止蛋白质合成的初始延伸步骤,从而抑制蛋白质的翻译。

CAS No. :26833-87-4
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规格 价格 货期
5 mg ¥  360.00
10 mg ¥  635.00
50 mg ¥  1805.00
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Cas No.
26833-87-4
分子式
C29H39NO9
分子量
545.62
储存方式
(自收到货起)
 ;Pure form  ;-20℃  ; 3 年

 ;In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 ;-80℃ ;  ;2 年
 ;4℃  ;  ;  ;2 年  ;-20℃ ;  ;1 年
储存注意事项

避光

生物活性

Homoharringtonine (HHT) 是具有抗肿瘤特性的细胞毒性生物碱,通过与核糖体 A 位点的相互作用阻止蛋白质合成的初始延伸步骤,从而抑制蛋白质的翻译。

相关靶点
STAT
作用通路
JAK/STAT Signaling;Stem Cell/Wnt
产品类别

天然产物

应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target

STAT3 [1]

体外研究 (In Vitro)

Homoharringtonine 以剂量和时间依赖性方式抑制 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。Homoharringtonine (HHT) 抑制细胞生长、细胞活力和集落形成,并通过线粒体途径诱导细胞凋亡 [1]

Homoharringtonine 对人 NSCLC 细胞系的细胞毒性研究中,A549 (野生型 EGFR) 和 NCI-H1975 (H1975,具有 L858R 和 T790M 的突变型 EGFR),Gefitinib 为对照。MTT 法检测显示 Homoharringtonine 对 A549 具有中度细胞毒性,IC50 ;为 3.7 μM,H1975 细胞对 Homoharringtonine 更敏感,IC50 ;为 0.7 μM。MTT 测定表明,Homoharringtonine 以时间和剂量依赖性方式抑制 A549 细胞和 H1975 细胞的细胞增殖和生长。台盼蓝排斥试验表明,Homoharringtonine 以剂量和时间依赖的方式快速减少活的 A549 和 H1975 细胞。Homoharringtonine 显著抑制 A549 和 H1975 细胞的克隆形成能力 [1]

体内研究 (In Vivo)

与载体对照或 Gefitinib 相比,Homoharringtonine (10 mg/kg) 可有效抑制肿瘤生长 (P<;0.05)。此外,Homoharringtonine 处理不会减轻小鼠体重,这表明 Homoharringtonine 没有明显的副作用 [1]

对所有小鼠实施安乐死,分离小鼠肿瘤并成像,收集肿瘤样本细胞以提取蛋白质,以通过蛋白质印迹确定 Homoharringtonine 是否抑制 STAT3 磷酸化。与载体对照或 Gefitinib 处理相比,Homoharringtonine 处理组的 STAT3 磷酸化和 MCL1 水平显著降低。同时,与上述结果一致,AKT1/2/3 和 ERK1/2 磷酸化未被 Homoharringtonine 处理抑制。为了进一步检查经过不同处理的异种移植肿瘤样本中的 STAT3 磷酸化,将肿瘤样本冷冻并切成 10 μM 的切片用于荧光免疫组织化学。与载体对照或 Gefitinib 处理相比,Homoharringtonine 处理显著抑制 STAT3 磷酸化 [1]

参考文献

[1]. ;Cao W, et al. Homoharringtonine induces apoptosis and inhibits STAT3 via IL-6/JAK1/STAT3 signal pathway in Gefitinib-resistant lung cancer cells. Sci Rep. 2015 Jul 13;5:8477.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (183.27 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
1 mg/mL (1.83 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8328 mL 9.1639 mL 18.3278 mL
5 mM 0.3666 mL 1.8328 mL 3.6656 mL
10 mM 0.1833 mL 0.9164 mL 1.8328 mL
50 mM 0.0367 mL 0.1833 mL 0.3666 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.20%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。