5-Iodotubercidin - CAS:24386-93-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

您当前的位置：

5-Iodotubercidin

目录号 : SJ-MX2251 别名 : NSC 113939; 5-ITu 中文名称 : 5-碘杀结核菌素 纯度：98.67%

5-Iodotubercidin (NSC 113939)，一种 ATP 类似物，是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制剂，IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶，在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC。

CAS No. :24386-93-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 440.00
5 mg	¥ 675.00
25 mg	¥ 2800.00
50 mg	¥ 4775.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

24386-93-4

分子式

C₁₁H₁₃IN₄O₄

分子量

392.15

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	5-Iodotubercidin (NSC 113939)，一种 ATP 类似物，是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制剂，IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶，在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC。
相关靶点	Adenosine Kinase
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease；Neuronal Signaling
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 26 nM (adenosine kinase)^[1]
体外研究 (In Vitro)	5-Iodotubercidin (NSC 113939) 抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2 和 PKC，IC50 值分别为 0.4、3.5、5-10、5-10、10.9 和 27.7 μM ^[2]。 5-Iodotubercidin (20 μM) 导致 ATP 浓度显著降低，AMP 浓度随之小幅升高。5-Iodotubercidin 降低 ACC 的活性以及脂肪酸和胆固醇的合成速率。与碘结核菌素介导的 ACC 抑制一致，5-Iodotubercidin 诱导细胞内 malonyl-CoA 浓度显著降低^[3]。
体内研究 (In Vivo)	5-Iodotubercidin (1 ml/kg；腹腔注射) 与 bicuculline 局部给药后观察到的诱发癫痫的活性一致^[1]。 5-Iodotubercidin 在大鼠脑中是腺苷激酶 (adenosine kinase) 的有效抑制剂。在小鼠中，5-Iodotubercidin 具有降血压、肌肉松弛、降体温的作用，而这一效果可被腺苷受体拮抗剂 theophylline 抑制。在脑缺血发作前，5-Iodotubercidin (1 mg/kg；腹腔注射) 并不能起到保护作用 ^[4]。
参考文献	[1]. Ugarkar BG, et al. Adenosine kinase inhibitors. 1. Synthesis, enzyme inhibition, and antiseizure activity of 5-iodotubercidin analogues. J Med Chem. 2000 Jul 27;43(15):2883-93. [2]. Massillon D, et al. Identification of the glycogenic compound 5-iodotubercidin as a general protein kinase inhibitor. Biochem J. 1994 Apr 1;299 (Pt 1):123-8. [3]. De Antoni A, et al. A small-molecule inhibitor of Haspin alters the kinetochore functions of Aurora B. J Cell Biol. 2012 Oct 15;199(2):269-84. [4]. Phillis JW, et al. The adenosine kinase inhibitor, 5-iodotubercidin, is not protective against cerebral ischemic injury in the gerbil. Life Sci. 1993;53(6):497-502.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	78 mg/mL (198.90 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5500 mL	12.7502 mL	25.5004 mL
	5 mM	0.5100 mL	2.5500 mL	5.1001 mL
	10 mM	0.2550 mL	1.2750 mL	2.5500 mL
	50 mM	0.0510 mL	0.2550 mL	0.5100 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。