PQ401
目录号 : SJ-MX1099 纯度: >98%
PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中,PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
CAS No. :196868-63-0
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规格 价格 货期
10 mg ¥  845.00
50 mg ¥  2760.00
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Cas No.
196868-63-0
分子式
C18H16ClN3O2
分子量
341.79
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性
PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中,PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
相关靶点
IGF-1R;Apoptosis;
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK;Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IGF-IR; apoptosis[1]
体外研究 (In Vitro)
连续给药3天,PQ41(1、5、1、25和5μM)能抑制血清中培养的MCF-7细胞或MCF-7细胞中的IGF-I的增殖[1]。用15μM PQ41处理24小时可诱导半胱天冬酶介导的细胞凋亡[1]。PQ41在浓度<1nm时抑制IGF-IR激酶结构域的自磷酸化,IC5<1μM。
体内研究 (In Vivo)
腹腔注射,一周三次 PQ41(5或1 mg/kg)可显著降低肿瘤生长的剂量依赖性。PQ41可降低植入小鼠体内的MCNeuA细胞的生长速度[1]。动物模型:雌性小鼠为MCNeuA肿瘤细胞[1]
参考文献
[1]. Gable KL, Maddux BA, Penaranda C, Diarylureas are small-molecule inhibitors of insulin-like growth factor I receptor signaling and breast cancer cell growth. Mol Cancer Ther. 26 Apr;5(4):179-86.

溶解度数据

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9258 mL 14.6289 mL 29.2577 mL
5 mM 0.5852 mL 2.9258 mL 5.8515 mL
10 mM 0.2926 mL 1.4629 mL 2.9258 mL
50 mM 0.0585 mL 0.2926 mL 0.5852 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

[1]. Gable KL, Maddux BA, Penaranda C, Diarylureas are small-molecule inhibitors of insulin-like growth factor I receptor signaling and breast cancer cell growth. Mol Cancer Ther. 26 Apr;5(4):179-86.
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。