Cas No. |
196868-63-0
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分子式 |
C18H16ClN3O2
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分子量 |
341.79
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储存方式 (自收到货起) |
Pure form |
-20℃ 3 年 |
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
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-80℃ 2 年 |
4℃ 2 年 |
-20℃ 1 年 |
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生物活性 |
PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中,PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
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相关靶点 |
IGF-1R;Apoptosis;
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作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK;Apoptosis
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应用领域 |
肿瘤
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IC50 & Target |
IGF-IR; apoptosis[1]
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体外研究 (In Vitro) |
连续给药3天,PQ41(1、5、1、25和5μM)能抑制血清中培养的MCF-7细胞或MCF-7细胞中的IGF-I的增殖[1]。用15μM PQ41处理24小时可诱导半胱天冬酶介导的细胞凋亡[1]。PQ41在浓度<1nm时抑制IGF-IR激酶结构域的自磷酸化,IC5<1μM。
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体内研究 (In Vivo) |
腹腔注射,一周三次 PQ41(5或1 mg/kg)可显著降低肿瘤生长的剂量依赖性。PQ41可降低植入小鼠体内的MCNeuA细胞的生长速度[1]。动物模型:雌性小鼠为MCNeuA肿瘤细胞[1]
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参考文献 |
[1]. Gable KL, Maddux BA, Penaranda C, Diarylureas are small-molecule inhibitors of insulin-like growth factor I receptor signaling and breast cancer cell growth. Mol Cancer Ther. 26 Apr;5(4):179-86.
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制备储备液
制备储备液 |
浓度
溶液体积
质量
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.9258 mL |
14.6289 mL |
29.2577 mL |
5 mM |
0.5852 mL |
2.9258 mL |
5.8515 mL |
10 mM |
0.2926 mL |
1.4629 mL |
2.9258 mL |
50 mM |
0.0585 mL |
0.2926 mL |
0.5852 mL |
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
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[1]. Gable KL, Maddux BA, Penaranda C, Diarylureas are small-molecule inhibitors of insulin-like growth factor I receptor signaling and breast cancer cell growth. Mol Cancer Ther. 26 Apr;5(4):179-86.
1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。 |
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