(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT;10-Hydroxycamptothecin) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡,并可用于肝癌,胃癌,结肠癌和白血病的研究。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
避光
Topoisomerase;Apoptosis
Topoisomerase I
(S)-10-Hydroxycamptothecin 抑制 L1210 白血病细胞,IC50 值为1.15 µM [1]。
(S)-10-Hydroxycamptothecin(5-20 µg/L;6天;HepG2 细胞)处理导致细胞周期阻滞在 G2/M 期;(S)-10-羟基喜树碱诱导Hep G2细胞的分化,下调核抗原(PCNA),上调野生型蛋白 p53 [2]。
(S)-10-Hydroxycamptothecin 治疗引起剂量依赖性人微血管内皮细胞(HMEC)的生长抑制,IC50 值为 0.31 μM,并显著抑制 HMEC 的迁移,IC50 值为 0.63 μM。用 10-Hydroxycamptothecin 处理 HMEC 细胞也会剂量依赖性抑制微管形成,IC50 为 0.96 μM [3]。
(S)-10-Hydroxycamptothecin 对小鼠 L1210 白血病有治疗作用,在最佳剂量(15 mg/kg)下,(S)-10-Hydroxycamptothecin 的治疗寿命(ILS)增加了 71 % [1]。
[1]. Min Liu, et al. Intracellular delivery of 10-hydroxycamptothecin with targeted nanostructured lipid carriers against multidrug resistance. J Drug Target, Early Online: 1–8
[2]. Zhang XW, et al. Differentiation-inducing action of 10-hydroxycamptothecin on human hepatoma Hep G2 cells. Acta Pharmacol Sin. 2000 Apr;21(4):364-8.
[3].Vladu B, et al. 7- and 10-substituted camptothecins: dependence of topoisomerase I-DNA cleavable complex formation and stability on the 7- and 10-substituents. Mol Pharmacol. 2000 Feb;57(2):243-51.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.46%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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