U-104 (SLC-0111) 是一种有效的 CA IX 和 CA XII 碳酸酐酶 (CA) 抑制剂,Ki 值分别为 45.1 nM 和 4.5 nM。U-104 在小鼠模型中显示出明显的肿瘤生长延迟。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Carbonic Anhydrase
Metabolic Enzyme/Protease
U-104 对 CA I (Ki=5080 nM) 和 CA II (Ki=9640 nM) 抑制作用较低 [1]。
U-104 (50 μM;72 小时) 阻断 4T1 细胞缺氧条件下肿瘤干细胞群的间充质表型,以剂量依赖的方式显著降低转移性 MDA-MB-231 LM2-4Luc+ 细胞的迁移,细胞生长为紧密的集落,类似于亲本 MDA-MB-231 细胞 [2]。
U-104 (SLC-0111) 是一种有效的外泌体抑制剂 [3]。
U-104 (19,38 mg/kg ; daily ; 27 天) 抑制原位种植 MDA-MB-231 细胞的 LM2-4Luc+ 细胞的小鼠原发肿瘤生长。U-104 (19 mg/kg ; daily ;5 天) 抑制 4T1 实验转移小鼠模型的转移形成 [1]。
[1]. Lou Y, et al. Targeting tumor hypoxia: suppression of breast tumor growth and metastasis by novel carbonic anhydrase IX inhibitors. Cancer Res. 2011 May 1;71(9):3364-76.
[2]. Lock FE, et al. Targeting carbonic anhydrase IX depletes breast cancer stem cells within the hypoxic niche. Oncogene. 2013 Oct 31;32(44):5210-9.
[3]. Huarui Zhang, et al. Advances in the discovery of exosome inhibitors in cancer. J Enzyme Inhib Med Chem. 2020 Dec;35(1):1322-1330.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.89%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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