DBeQ 是一种有效的、有选择性的、ATP 竞争性的 p97 抑制剂,对 p97 (wt) 和 p97 (C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM,同时可抑制 Vps4,IC50 值为 11.5 μM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
DBeQ 是一种 ATP 竞争性 p97 抑制剂,对 p97 (wt) 和 p97 (C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM。DBeQ 相对于 ATP 竞争性抑制 p97,Ki 为 3.2 μM。DBeQ 抑制 p97 依赖性底物 UbG76V-GFP 的降解,IC50 值为 2.6 μM [1]。
DBeQ (1 μM) 还显著抑制 TCRα-GFP 的降解,诱导 CHOP 但不增加 p21 水平 [1]。
DBeQ 抑制 MRC-5、Hek293、HeLa 和 RPMI8226 细胞的活力,GI50 分别为 6.6、4、3.1 和 1.2 [1]。
DBeQ 通过特异性结合其 D2 结构域 (p97D2) 的 ATP 酶位点,有效抑制 AAA ATP 酶 p97。DBeQ 还抑制 Vps4,IC50 为 11.5 μM。此外,DBeQ (30 μM) 抑制野生型细胞 (菌株 YLZ0) 的菌丝生长 [2]。
[1]. Chou TF, et al.Reversible inhibitor of p97, DBeQ, impairs both ubiquitin-dependent and autophagic protein clearance pathways. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Mar 22;108(12):4834-9.
[2]. Zhang Y, et al. The AAA ATPase Vps4 Plays Important Roles in Candida albicans Hyphal Formation and is Inhibited by DBeQ. Mycopathologia. 2016 Jun;181(5-6):329-39.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.21%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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