DBeQ
目录号 : SJ-MX1199 别名 : JRF 12 纯度:99.21%

DBeQ 是一种有效的、有选择性的、ATP 竞争性的 p97 抑制剂,对 p97 (wt) 和 p97 (C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM,同时可抑制 Vps4,IC50 值为 11.5 μM。

CAS No. :177355-84-9
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规格 价格 货期
5 mg ¥  415.00
10 mg ¥  710.00
25 mg ¥  1420.00
50 mg ¥  2400.00
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Cas No.
177355-84-9
分子式
C22H20N4
分子量
340.42
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

DBeQ 是一种有效的、有选择性的、ATP 竞争性的 p97 抑制剂,对 p97 (wt) 和 p97 (C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM,同时可抑制 Vps4,IC50 值为 11.5 μM。

相关靶点
p97;Autophagy;Apoptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;Ubiquitin/Proteasome;Autophagy;Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
p97 (wt)  [1] p97 (C522A) [1] Vps4 [2]
1.5 μM 1.6 μM 11.5 μM
体外研究 (In Vitro)

DBeQ 是一种 ATP 竞争性 p97 抑制剂,对 p97 (wt) 和 p97 (C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM。DBeQ 相对于 ATP 竞争性抑制 p97,Ki 为 3.2 μM。DBeQ 抑制 p97 依赖性底物 UbG76V-GFP 的降解,IC50 值为 2.6 μM [1]

DBeQ (1 μM) 还显著抑制 TCRα-GFP 的降解,诱导 CHOP 但不增加 p21 水平 [1]

DBeQ 抑制 MRC-5、Hek293、HeLa 和 RPMI8226 细胞的活力,GI50 分别为 6.6、4、3.1 和 1.2 [1]

DBeQ 通过特异性结合其 D2 结构域 (p97D2) 的 ATP 酶位点,有效抑制 AAA ATP 酶 p97。DBeQ 还抑制 Vps4,IC50 为 11.5 μM。此外,DBeQ (30 μM) 抑制野生型细胞 (菌株 YLZ0) 的菌丝生长 [2]

参考文献

[1]. Chou TF, et al.Reversible inhibitor of p97, DBeQ, impairs both ubiquitin-dependent and autophagic protein clearance pathways. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Mar 22;108(12):4834-9. 

[2]. Zhang Y, et al. The AAA ATPase Vps4 Plays Important Roles in Candida albicans Hyphal Formation and is Inhibited by DBeQ. Mycopathologia. 2016 Jun;181(5-6):329-39.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
68 mg/mL (199.75 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9375 mL 14.6877 mL 29.3755 mL
5 mM 0.5875 mL 2.9375 mL 5.8751 mL
10 mM 0.2938 mL 1.4688 mL 2.9375 mL
50 mM 0.0588 mL 0.2938 mL 0.5875 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.21%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。