Perifosine - CAS:157716-52-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Perifosine

目录号 : SJ-MX1774 别名 : KRX-0401; NSC 639966; D21266 中文名称 : 哌立福新 纯度： >98%

Perifosine 是一种有口服活性的 Akt 抑制剂，在MM.1S细胞中IC50为4.7 μM，靶向作用于Akt的pleckstrin同源结构域。

CAS No. :157716-52-4

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 435.00
10 mg	¥ 825.00
50 mg	¥ 3180.00
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Cas No.

157716-52-4

分子式

C₂₅H₅₂NO₄P

分子量

461.66

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Perifosine 是一种有口服活性的 Akt 抑制剂，在MM.1S细胞中IC50为4.7 μM，靶向作用于Akt的pleckstrin同源结构域。
相关靶点	Akt;Autophagy;Apoptosis
作用通路	PI3K/Akt/mTOR;Autophagy;Apoptosis
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	IC50：4.7 μM （Akt，in MM.1S cells)^[1]
体外研究 (In Vitro)	Perifosine抑制永生化角质形成细胞（HaCaT细胞）和头颈部鳞状癌细胞增值，IC50 为0.6-8.9 μM ^[1] 。 Perifosine极力减少Akt的磷酸化水平和细胞外信号调节激酶（ERK）1/2，诱导细胞周期停滞在G1和G2，并引起的小鼠的神经胶质祖细胞的剂量依赖性生长抑制 ^[2] 。 Perifosine (10 μM) 完全抑制MM.1S细胞中Akt的磷酸化 ^[3] 。最近的一项研究表明Perifosine通过阻断Akt的磷酸化诱导人类肝癌细胞中细胞周期停滞和细胞凋亡 ^[4]。
体内研究 (In Vivo)	Perifosine和temozolomide联用在体内可减少肿瘤的增殖（PDGF驱动胶质瘤发生）。结果表明，Perifosine是一种有效抑制神经胶质瘤的药物并且可能是治疗神经胶质瘤的候选药物，在神经胶质瘤中的Akt和Ras-ERK1/2途径常常被激活 ^[2] 。与PBS处理的对照动物相比，日服和周服Perifosine显著减少人MM肿瘤的生长并提高成活率 ^[3] 。 Perifosine诱导血小板和白细胞增多，增加髓小鼠骨髓和脾脏，而它会导致移植骨髓瘤的凋亡 ^[5]。
参考文献	[1]. Vyomesh Patel, et al. Perifosine, a novel alkylphospholipid, induces p21(WAF1) expression in squamous carcinoma cells through a p53-independent pathway, leading to loss in cyclin-dependent kinase activity and cell cycle arrest. Cancer Res, 2002, 62(5), 14. [2]. Momota H, et al. Perifosine inhibits multiple signaling pathways in glial progenitors and cooperates with temozolomide to arrest cell proliferation in gliomas in vivo. Cancer Res, 2005, 65(16), 7429-7435. [3]. Hideshima T, et al. Perifosine, an oral bioactive novel alkylphospholipid, inhibits Akt and induces in vitro and in vivo cytotoxicity in human multiple myeloma cells. Blood, 2006, 107(10), 4053-4062. [4]. Fei HR, et al. Perifosine induces cell cycle arrest and apoptosis in human hepatocellular carcinoma cell lines by blockade of Akt phosphorylation. Cytotechnology, 2010, 62(5), 449-460. [5]. Catley L, et al. Alkyl phospholipid perifosine induces myeloid hyperplasia in a murine myeloma model. Exp Hematol, 2007, 32(7), 1038-1046.

溶解度数据

体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	92 mg/mL(199.28 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1661 mL	10.8305 mL	21.6610 mL
	5 mM	0.4332 mL	2.1661 mL	4.3322 mL
	10 mM	0.2166 mL	1.0830 mL	2.1661 mL
	50 mM	0.0433 mL	0.2166 mL	0.4332 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。