Perifosine 是一种有口服活性的 Akt 抑制剂,在MM.1S细胞中IC50为4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin同源结构域。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Akt;Autophagy;Apoptosis
PI3K/Akt/mTOR;Autophagy;Apoptosis
IC50:4.7 μM (Akt,in MM.1S cells) [1]
Perifosine抑制永生化角质形成细胞(HaCaT细胞)和头颈部鳞状癌细胞增值,IC50 为0.6-8.9 μM [1] 。
Perifosine极力减少Akt的磷酸化水平和细胞外信号调节激酶(ERK)1/2,诱导细胞周期停滞在G1和G2,并引起的小鼠的神经胶质祖细胞的剂量依赖性生长抑制 [2] 。
Perifosine (10 μM) 完全抑制MM.1S细胞中Akt的磷酸化 [3] 。
最近的一项研究表明Perifosine通过阻断Akt的磷酸化诱导人类肝癌细胞中细胞周期停滞和细胞凋亡 [4]。
Perifosine和temozolomide联用在体内可减少肿瘤的增殖(PDGF驱动胶质瘤发生)。结果表明,Perifosine是一种有效抑制神经胶质瘤的药物并且可能是治疗神经胶质瘤的候选药物,在神经胶质瘤中的Akt和Ras-ERK1/2途径常常被激活 [2] 。
与PBS处理的对照动物相比,日服和周服Perifosine显著减少人MM肿瘤的生长并提高成活率 [3] 。
Perifosine诱导血小板和白细胞增多,增加髓小鼠骨髓和脾脏,而它会导致移植骨髓瘤的凋亡 [5]。
[1]. Vyomesh Patel, et al. Perifosine, a novel alkylphospholipid, induces p21(WAF1) expression in squamous carcinoma cells through a p53-independent pathway, leading to loss in cyclin-dependent kinase activity and cell cycle arrest. Cancer Res, 2002, 62(5), 14.
[2]. Momota H, et al. Perifosine inhibits multiple signaling pathways in glial progenitors and cooperates with temozolomide to arrest cell proliferation in gliomas in vivo. Cancer Res, 2005, 65(16), 7429-7435.
[3]. Hideshima T, et al. Perifosine, an oral bioactive novel alkylphospholipid, inhibits Akt and induces in vitro and in vivo cytotoxicity in human multiple myeloma cells. Blood, 2006, 107(10), 4053-4062.
[4]. Fei HR, et al. Perifosine induces cell cycle arrest and apoptosis in human hepatocellular carcinoma cell lines by blockade of Akt phosphorylation. Cytotechnology, 2010, 62(5), 449-460.
[5]. Catley L, et al. Alkyl phospholipid perifosine induces myeloid hyperplasia in a murine myeloma model. Exp Hematol, 2007, 32(7), 1038-1046.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: ≥98%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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