Bexarotene (LGD1069) - CAS:153559-49-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Bexarotene (LGD1069)

目录号 : SJ-MX1898 中文名称 : 贝沙罗汀;蓓萨罗丁 纯度： >98%

Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂，对 RXRα、RXRβ和 RXRγ的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。

CAS No. :153559-49-0

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
50 mg	¥ 540.00
100 mg	¥ 760.00
500 mg	¥ 2500.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

153559-49-0

分子式

C₂₄H₂₈O₂

分子量

348.48

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

RAR/RXR;Autophagy;

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease；Nuclear Receptor Signaling；Autophagy

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

EC50	EC50	EC50
RXRα ^[1]	RXRβ ^[1]	RXRγ ^[1]
33 nM	24 nM	25 nM

体外研究 (In Vitro)

Bexarotene 选择性结合并激活RXR各种亚型，对RXRα、RXRβ和RXRγ亚型的Kd分别为14±2 nM、21±4 nM和29±7 nM ^[1]。

Bexarotene 可有效抑制白血病细胞(HL-60)增殖。1 μM时，Bexarotene对HL-60细胞的增殖抑制率为37%^[1]。

Bexarotene 单药治疗细胞在高剂量时表现出抗增殖作用，IC50分别为40.62±0.45 µM (PC3)和50.20±4.10 µM (DU145) ^[2]。

Bexarotene（20和40 µM）和Docetaxel（5和10 µM）对PC3和DU145细胞增殖表现出协同抑制作用^[2]。

Bexarotene（20和40 µM）抑制PC3和DU145细胞中cyclin D1和cyclin D3的表达 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Bexarotene（1 mg/kg/day）可有效阻断帕金森病(PD)大鼠模型中行为缺陷和多巴胺神经元退行性变的发展，显著降低甘油三酯和T4血清的变化 ^[1]。

Bexarotene 是一种有效的预防肺部肿瘤生长和进展的药物。Bexarotene（100mg /kg;灌胃）对所有三种基因型(p53^wt/wtK-ras^wt/wt， p53^val135/wtK-ras^wt/wt，或p53^wt/wtK-ras^ko/wt）小鼠的肿瘤增殖和肿瘤体积均有抑制作用。Bexarotene可使 p53^wt/wtK-ras^ko/wt和p53^wt/wtK-ras^wt/wt小鼠腺瘤向腺癌的进展减少约50% ^[3]。

参考文献

[1]. Nathalia Rodrigues de Almeida, et al. A review of the molecular design and biological activities of RXR agonists. Med Res Rev. 2019 Jul;39(4):1372-1397.

[2]. Danyang Shen, et al. Synergistic effect of a retinoid X receptor-selective ligand bexarotene and docetaxel in prostate cancer. Onco Targets Ther. 2019 Sep 24;12:7877-7886.

[3]. Y Wang, et al. Prevention of lung cancer progression by bexarotene in mouse models. Oncogene. 2006 Mar 2;25(9):1320-9.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	69 mg/mL(198.00 mM)50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8696 mL	14.3480 mL	28.6961 mL
	5 mM	0.5739 mL	2.8696 mL	5.7392 mL
	10 mM	0.2870 mL	1.4348 mL	2.8696 mL
	50 mM	0.0574 mL	0.2870 mL	0.5739 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。