Brusatol - CAS:14907-98-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Brusatol

目录号 : SJ-MN0143 别名 : NSC 172924 中文名称 : 鸦胆子苦醇 纯度：99.87%

Brusatol (NSC 172924) 是一种独特的 Nrf2 通路抑制剂，可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗活性分子敏感。Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。Brusatol 可开发为辅助化疗化合物。 Brusatol 增加细胞凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :14907-98-3

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 700.00
5 mg	¥ 1245.00
10 mg	¥ 1865.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

14907-98-3

分子式

C₂₆H₃₂O₁₁

分子量

520.53

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Brusatol (NSC 172924) 是一种独特的 Nrf2 通路抑制剂，可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗活性分子敏感。Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。Brusatol 可开发为辅助化疗化合物。 Brusatol 增加细胞凋亡 (apoptosis)。
相关靶点	Keap1-Nrf2；Apoptosis
作用通路	NF-κB Signaling；Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	Nrf2 ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Brusatol (0.05、0.15、0.45、1.35、4.05 和 12.15 μg/mL) 呈剂量依赖性降低 CT-26 细胞活力，IC50 值为 0.27±0.01 μg/mL。当 Brusatol 与 Cisplatin 顺铂 (CDDP) 以 1:1 的恒定浓度比合用时，与单药治疗相比，细胞生长抑制明显增强；Brusatol 与 CDDP 共处理的 IC50 值为0.19±0.02 μg/mL ^[2]。 Brusatol 通过转录后机制在小鼠 Hepa-1c1c7 肝癌细胞中引起 Nrf2 蛋白的快速和短暂的耗竭。Brusatol 使哺乳动物细胞对化学毒性敏感 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	Brusatol 能够到达肿瘤组织并抑制 Nrf2 通路。裸鼠注射 A549 细胞诱导肿瘤生长，Nrf2 蛋白水平在注射后 24 小时或 48 小时显著降低 ^[1]。单用 Cisplatin 顺铂 (2 mg/kg) 或 Brusatol (2 mg/kg) 不能显著抑制肿瘤生长，而联合用药组肿瘤大小明显减小 ^[1]。
参考文献	[1]. Dongmei Ren, et al. Brusatol enhances the efficacy of chemotherapy by inhibiting the Nrf2-mediated defense mechanism. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Jan 25;108(4):1433-8. [ [2]. Hai-Ming Chen, et al. Synergistic antitumor effect of brusatol combined with cisplatin on colorectal cancer cells. Int J Mol Med. 2018 Mar;41(3):1447-1454. [3]. Adedamola Olayanju, et al. Brusatol provokes a rapid and transient inhibition of Nrf2 signaling and sensitizes mammalian cells to chemical toxicity-implications for therapeutic targeting of Nrf2. Free Radic Biol Med. 2015 Jan;78:202-12.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (192.11 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9211 mL	9.6056 mL	19.2112 mL
	5 mM	0.3842 mL	1.9211 mL	3.8422 mL
	10 mM	0.1921 mL	0.9606 mL	1.9211 mL
	50 mM	0.0384 mL	0.1921 mL	0.3842 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。