Pralatrexate - CAS:146464-95-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Pralatrexate

目录号 : SJ-MX1770 中文名称 : 普拉曲沙 纯度：99.66%

Pralatrexate 是一种抗叶酸剂，也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，Ki 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性，并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。Pralatrexate 可诱导肿瘤细胞的凋亡。

CAS No. :146464-95-1

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 1555.00
50 mg	¥ 4745.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

146464-95-1

分子式

C₂₃H₂₃N₇O₅

分子量

477.47

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Pralatrexate 是一种抗叶酸剂，也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，Ki 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性，并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。Pralatrexate 可诱导肿瘤细胞的凋亡。
相关靶点	Antifolate；Apoptosis
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	Ki: 13.4 pM (Dihydrofolate reductasean, DHFR)^[1]
体外研究 (In Vitro)	Pralatrexate (100 pM-200 μM；48-72 小时；T 淋巴瘤细胞系) 治疗对多种 T 淋巴瘤细胞系表现出浓度依赖性和时间依赖性细胞毒性。48 小时和 72 小时的 IC50 值分别如下：H9 细胞 (1.1 nM 和 2.5 nM)；P12 细胞 (1.7 nM 和 2.4 nM)；CEM 细胞 (3.2 nM 和 4.2 nM)；PF-382 细胞 (5.5 nM 和 2.7 nM)；KOPT-K1 细胞 (1 nM 和 1.7 nM)；DND-41 细胞 (97.4 nM 和 1.2 nM)；HPB-ALL 细胞 (247.8 nM 和 0.77 nM)；HH 细胞在暴露 48 小时后具有相对抵抗力，72 小时的 IC50 为 2.8 nM ^[2]。 Pralatrexate (2-5.5 nM；48-72 小时；H9 、HH、P12 和 PF382 细胞) 治疗可诱导强效细胞凋亡以及 caspase-8 和 caspase-9 激活 ^[2]。 Pralatrexate (3 nM；16-48 小时；H9 和 P12 细胞) 治疗可明显提高 p27 水平，并增加细胞中诱导叶酸载体 1 型 (RFC-1) 的积累 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	Bortezomib (0.5 mg/kg) 与 Pralatrexate (15 mg/kg；i.p. ；第 1、4、8 和 11 天；SCID-beige mice) 联用可增强疗效 ^[2]。
参考文献	[1]. F M Sirotnak, et al. A New Analogue of 10-deazaaminopterin With Markedly Enhanced Curative Effects Against Human Tumor Xenografts in Mice. Cancer Chemother Pharmacol. 1998;42(4):313-8. [2]. Enrica Marchi, et al. Pralatrexate Is Synergistic With the Proteasome Inhibitor Bortezomib in in Vitro and in Vivo Models of T-cell Lymphoid Malignancies. Clin Cancer Res. 2010 Jul 15;16(14):3648-58.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	50 mg/mL (104.72 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0944 mL	10.4719 mL	20.9437 mL
	5 mM	0.4189 mL	2.0944 mL	4.1887 mL
	10 mM	0.2094 mL	1.0472 mL	2.0944 mL
	50 mM	0.0419 mL	0.2094 mL	0.4189 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。