Pimasertib - CAS:1236699-92-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Pimasertib

目录号 : SJ-MX2194 别名 : AS703026; MSC1936369B 纯度：98.78%

Pimasertib (AS703026) 是一种高效，具有选择性，ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，在 MM 骨髓瘤细胞系中 IC50 为 5 nM-2 μM，主要用于癌症研究。

CAS No. :1236699-92-5

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Cas No.

1236699-92-5

分子式

C₁₅H₁₅FIN₃O₃

分子量

431.20

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

Pimasertib (AS703026) 是一种高效，具有选择性，ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，在 MM 骨髓瘤细胞系中 IC50 为 5 nM-2 μM，主要用于癌症研究。

相关靶点

MEK

作用通路

MAPK Signaling Pathway

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

体外研究 (In Vitro)

Pimasertib (5、0.5 和 0.1 μM) 特异性阻断 MM 骨髓瘤细胞中 ERK1/2 的激活，无论是单独培养还是与 BMSCs 一起培养。Pimasertib 抑制 MM 骨髓瘤细胞系生长呈剂量依赖性，IC50 范围为 0.005 ~ 2 μM ^[1]。

Pimasertib 对 INA-6、U266、H929 细胞的 IC50 分别为 10 nM、5 nM、200 nM，Pimasertib 诱导细胞凋亡并调节细胞周期谱^[1]。

Pimasertib (10 μmol/L) 抑制 D-MUT 细胞的增殖、转化和 ERK 通路 ^[2]。

Pimasertib 联合 PLX4032 可显著诱导 RPMI-7951 细胞凋亡，而单独使用的每种药物均无此作用。Pimasertib 与小干扰 RNA 介导的 BRAF 下调协同作用，产生与 PLX4032 和 Pimasertib 联合治疗相似的结果^[3]。

体内研究 (In Vivo)

Pimasertib (15/30 mg/kg) 显著抑制 CB17 SCID 小鼠 H929 MM 异种移植瘤模型的肿瘤生长 ^[1]。

Pimasertib (10 mg/kg；口服) 抑制 K-ras 突变致西妥昔单抗耐药肿瘤的肿瘤生长 ^[2]。

参考文献

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	86 mg/mL (199.44 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3191 mL	11.5955 mL	23.1911 mL
	5 mM	0.4638 mL	2.3191 mL	4.6382 mL
	10 mM	0.2319 mL	1.1596 mL	2.3191 mL
	50 mM	0.0464 mL	0.2319 mL	0.4638 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。