Spebrutinib - CAS:1202757-89-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Spebrutinib

目录号 : SJ-MX2348 别名 : AVL-292; CC-292 纯度： >98%

Spebrutinib (AVL-292; CC-292) 是共价，具体口服活性和高选择性和的 BTK 抑制剂，IC50 小于0.5 nM，展示了比其他被测激酶至少 1400 倍的选择性。

CAS No. :1202757-89-8

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Cas No.

1202757-89-8

分子式

C₂₂H₂₂FN₅O₃

分子量

423.44

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Spebrutinib (AVL-292; CC-292) 是共价，具体口服活性和高选择性和的 BTK 抑制剂，IC50 小于0.5 nM，展示了比其他被测激酶至少 1400 倍的选择性。
相关靶点	BTK
作用通路	Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: <0.5 nM (BTK, cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Spebrutinib (CC-292) 是一种共价、高选择性、口服活性的 Btk 抑制剂，对 Yes 、c-Src 、Brk 、Lyn 和 Fyn 的抑制作用较弱，IC50 分别为 723 nM、1.729 μM、2.43 μM、4.4 μM 和 7.15 μM ^[1]。 Spebrutinib 在 Ramos 细胞中抑制 90% Btk 活性的浓度为 35 nM ^[1]。 Spebrutinib 通过抑制 BTK 的活性，进一步的抑制了 B 细胞的增殖，其 EC50 为3 nM ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	在胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型中，Spebrutinib (3-30 mg/kg；p.o.) 剂量依赖性的抑制了这类炎症的临床症状，包括关节和爪子的肿胀度以及受影响爪子发红症状的减少 ^[1]。
参考文献	[1]. Evans EK, et al. Inhibition of Btk with CC-292 provides early pharmacodynamic assessment of activity in mice and humans. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Aug;346(2):219-28.

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	85 mg/mL (200.74 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3616 mL	11.8080 mL	23.6161 mL
	5 mM	0.4723 mL	2.3616 mL	4.7232 mL
	10 mM	0.2362 mL	1.1808 mL	2.3616 mL
	50 mM	0.0472 mL	0.2362 mL	0.4723 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。