MK-886 (L 663536) - CAS:118414-82-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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MK-886 (L 663536)

目录号 : SJ-MX1755 纯度：99.90%

MK-886 (L 663536) 是一种有效的、细胞可渗透的、具有口服活性的 FLAP (IC50: 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1 μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。

CAS No. :118414-82-7

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Cas No.

118414-82-7

分子式

C₂₇H₃₄ClNO₂S

分子量

472.08

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

FLAP；Leukotriene Receptor；PPAR；Apoptosis

作用通路

Immunology/Inflammation；GPCR/G Protein；Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

体外研究 (In Vitro)

Mk-886 (0.5-2 μM；15 小时；原代角质形成细胞) 处理可降低小鼠原代角质形成细胞中角蛋白 -1 的表达 ^[1]。

在猴肾成纤维 CV-1 细胞、小鼠角质形成 308 细胞和人肺腺癌 A549 细胞中瞬时转染系统， MK-886 (10 μM) 能抑制 WY-14643 对 PPARα 的活化约 80%。在稳定转染系统中，MK-886 也通过脂肪酸降低 PPARα 的活化 ^[1]。

虽然 Jurkat 细胞表达所有 PPAR 亚型，但各种 PPARα 和 PPARγ 激动剂均不能阻止 MK-886 诱导的凋亡 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

Mk-886 (5 mg/kg；口服；雄性 SD 大鼠) 治疗可有效抑制经甲基丝氨酸预处理的近交系大鼠抗原诱导的呼吸困难 ^[2]。

MK-886 (L 663536) 在大鼠胸膜炎模型 (0.2 mg/kg；p.o)、发炎大鼠爪子模型 (0.8 mg/kg)、抗原激发后大鼠胆汁中白三烯排泄模型中均抑制白三烯生物合成 ^[2]。

参考文献

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	94 mg/mL (199.12 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1183 mL	10.5914 mL	21.1829 mL
	5 mM	0.4237 mL	2.1183 mL	4.2366 mL
	10 mM	0.2118 mL	1.0591 mL	2.1183 mL
	50 mM	0.0424 mL	0.2118 mL	0.4237 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。