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FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 400.00 | |
| 50 mg | ¥ 1175.00 | |
| 100 mg | ¥ 1880.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
108409-83-2
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C13H10Cl2N2O4S
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| 分子量 |
361.20
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。
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| 相关靶点 |
PPAR；Wnt/β-catenin |
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
PPAR;Wnt;β-catenin |
| 体外研究 (In Vitro) |
FH535是Wnt/β-catenin和PPAR的抑制剂。FH535抑制HCT116细胞系的PPARγ和PPARδ反式激活。FH535浓度为15 μM时，其活性取决于功能性PPAR δ，但在PPAR配体结合结构域中不需要半胱氨酸残基。FH535抑制辅活化剂GRIP1和β-catenin对PPARδ和PPARγ的募集。FH535对表达wnt/β-catenin通路的12个癌细胞系具有毒性作用[1]。 FH535浓度为20 μM时，抑制胰腺癌细胞中的β-catenin通路，并抑制胰腺肿瘤细胞迁移。此外，FH535浓度为20, 40 μM时，抑制胰腺肿瘤细胞侵袭和细胞生长。 FH535 抑制胰腺癌细胞中的血管生成相关基因[3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
当腹腔注射给药25 mg/kg时，FH535 对小鼠胰腺癌异种移植瘤具有抗肿瘤作用。 FH535 还抑制胰腺癌异种移植瘤中的血管生成[2]。 |
| 参考文献 |
[1]. Handeli S, et al. A small-molecule inhibitor of Tcf/beta-catenin signaling down-regulates PPARgamma and PPARdelta activities. Mol Cancer Ther. 28 Mar;7(3)：521-9. [2]. Wu MY, et al. FH535 inhibited metastasis and growth of pancreatic cancer cells. Onco Targets Ther. 215 Jul 6;8：1651-7. [3]. Liu L, et al. FH535, a β-catenin pathway inhibitor, represses pancreatic cancer xenograft growth and angiogenesis. Oncotarget. 2016 Jul 26;7(30):47145-47162. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
72 mg/mL(199.34 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7685 mL | 13.8427 mL | 27.6855 mL | |
| 5 mM | 0.5537 mL | 2.7685 mL | 5.5371 mL | |
| 10 mM | 0.2769 mL | 1.3843 mL | 2.7685 mL | |
| 50 mM | 0.0554 mL | 0.2769 mL | 0.5537 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Handeli S, et al. A small-molecule inhibitor of Tcf/beta-catenin signaling down-regulates PPARgamma and PPARdelta activities. Mol Cancer Ther. 28 Mar;7(3)：521-9.
[2]. Wu MY, et al. FH535 inhibited metastasis and growth of pancreatic cancer cells. Onco Targets Ther. 215 Jul 6;8：1651-7.
[3]. Liu L, et al. FH535, a β-catenin pathway inhibitor, represses pancreatic cancer xenograft growth and angiogenesis. Oncotarget. 2016 Jul 26;7(30):47145-47162.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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