RG7112 - CAS:939981-39-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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RG7112

目录号 : SJ-MX0855 别名 : RO5045337 纯度：99.95%

RG7112 是有效的、选择性的、第一个用于临床的、可口服的、可透过血脑屏障的、 MDM2-p53 抑制剂，IC50 值为 18 nM，结合到 MDM2 的 Kd 值为 11 nM。

CAS No. :939981-39-2

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Cas No.

939981-39-2

分子式

C₃₈H₄₈Cl₂N₄O₄S

分子量

727.78

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

RG7112 是有效的、选择性的、第一个用于临床的、可口服的、可透过血脑屏障的、 MDM2-p53 抑制剂，IC50 值为 18 nM，结合到 MDM2 的 Kd 值为 11 nM。

相关靶点

MDM-2/p53；E3 Ligase

作用通路

Apoptosis；Ubiquitin/Proteasome

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

体外研究 (In Vitro)

RG7112 (0-5 μM) 稳定野生型 p53 并在癌细胞中诱导 p53 信号传导。RG7112 有效激活癌细胞中的 p53 功能 ^[1]^[2]。

体内研究 (In Vivo)

RG7112 激活体内 p53 途径，并诱导肿瘤细胞凋亡。RG7112 (25–200 mg/kg；口服) 对负荷人异种移植物的小鼠在无毒性浓度下口服给药引起增殖/凋亡生物标志物剂量依赖性改变，以及肿瘤抑制和退化 ^[1]。

RG7112 (25 -200 mg/kg；单次口服) 在体内激活 p53 通路并诱导肿瘤细胞凋亡 ^[2]。

RG7112 (100 mg/kg；每天灌胃一次；5 天/周；持续 3 周) 在胶质母细胞瘤 GBM 模型中降低肿瘤生长速度并提高存活率 ^[3]。

参考文献

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (137.40 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.3740 mL	6.8702 mL	13.7404 mL
	5 mM	0.2748 mL	1.3740 mL	2.7481 mL
	10 mM	0.1374 mL	0.6870 mL	1.3740 mL
	50 mM	0.0275 mL	0.1374 mL	0.2748 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。