MLN8054 - CAS:869363-13-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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MLN8054

目录号 : SJ-MX0811 纯度：99.06%

MLN8054 是高效的、选择性的、有口服活性的极光激酶 (Aurora A) 抑制剂，IC50 值为 4 nM。MLN8054 作用于 Aurora A 比作用于 Aurora B 选择性高 40 倍，作用于 Aurora B 的 IC50 为 172 nM。

CAS No. :869363-13-3

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 325.00
2 mg	¥ 560.00
5 mg	¥ 825.00
10 mg	¥ 1500.00
50 mg	¥ 5175.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

869363-13-3

分子式

C₂₅H₁₅ClF₂N₄O₂

分子量

476.86

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Aurora Kinase

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50
Aurora A (Sf9 cells) ^[1]	Aurora B (Sf9 cells) ^[2]
4 nM	172 nM

体外研究 (In Vitro)

MLN8054 是一种 ATP 竞争性、可逆的重组 Aurora A 激酶抑制剂。MLN8054 对 Aurora A 的选择性是 Aurora B 的 40 倍。MLN8054 (0.04-10 mM；96 小时) 选择性地抑制人肿瘤细胞系中的 Aurora A，MLN8054 处理可导致 G2/M 积累和纺锤体缺陷，并抑制多种培养的人肿瘤细胞系的增殖。MLN8054 能有效抑制不同组织来源的细胞生长，IC50 值为 0.11-1.43 µM ^[1]。

用 MLN8054 (0.04-10 mM；96 小时) 处理培养的人肿瘤细胞呈现多项衰老相关形态学和生化变化 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

MLN8054 (0-30 mg/kg；口服) 可以剂量依赖性地抑制 HCT-116 荷瘤小鼠的肿瘤生长，且耐受性良好。MLN8054 还能抑制裸鼠 PC-3 肿瘤异种移植物的生长 ^[1]。

MLN8054 (30 mg/kg) 选择性地抑制 Aurora A 激酶活性，并且可以抑制 HCT116 肿瘤组织中 Aurora A 的自磷酸化，并诱导 Aurora B 底物 pHisH3 的增加 ^[2]。

参考文献

[1]. Manfredi MG, et al. Antitumor activity of MLN8054, an orally active small-molecule inhibitor of Aurora A kinase. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Mar 6;104(10):4106-11.

[2]. Huck JJ, et al. MLN8054, an inhibitor of Aurora A kinase, induces senescence in human tumor cells both in vitro and in vivo. Mol Cancer Res. 2010 Mar;8(3):373-84.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	95 mg/mL (199.22 mM) 60℃水浴；超声波

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0971 mL	10.4853 mL	20.9705 mL
	5 mM	0.4194 mL	2.0971 mL	4.1941 mL
	10 mM	0.2097 mL	1.0485 mL	2.0971 mL
	50 mM	0.0419 mL	0.2097 mL	0.4194 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。