KN-93 phosphate - CAS:1188890-41-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

您当前的位置：

KN-93 phosphate

目录号 : SJ-MX0599 纯度：99.56%

KN-93 phosphate 是一种强效的特异性的 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制剂，其 Ki 为 0.37 μM，对 APK、PKC、MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。KN-93 可减弱 CaMKII 诱导的自噬 (autophagy)。

CAS No. :1188890-41-6

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 245.00
5 mg	¥ 620.00
10 mg	¥ 835.00
25 mg	¥ 1410.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1188890-41-6

分子式

C₂₆H₃₂ClN₂O₈PS

分子量

599.03

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	KN-93 phosphate 是一种强效的特异性的 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制剂，其 Ki 为 0.37 μM，对 APK、PKC、MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。KN-93 可减弱 CaMKII 诱导的自噬 (autophagy)。
相关靶点	CaMK；Autophagy
作用通路	Neuronal Signaling；Autophagy
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	Ki: 0.37 μM (CaMK-II，Cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	KN-93 抑制 PC12h 细胞中多巴胺的形成，通过调整 TH 的反应率，以减少 Ca(2+) 介导的 TH 分子磷酸化水平 ^[1] 。 KN-93 抑制血清诱导的成纤维细胞生长，IC50 为 8 μM，并在延长的 G1 期阻滞后诱导细胞凋亡 ^[2] 。 KN-93 (0.5 μM) 可防止动作电位延长和早期后除极时左心室压力增加。Ca²⁺非依赖性 CaM 激酶活性在早期后去极化期间增加，这种增加可被 KN-93 阻止 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	在 MRL/lpr Foxp3-GFP 小鼠体内，KN-93 引起脾脏，外周淋巴结和外周血中显著的调节性 T 细胞感应，并减少皮肤和肾脏损害 ^[4]。在患帕金森病的大鼠模型中，KN-93 (5 μg) 通过降低 pGluR1S845 的表达改善左旋多巴诱发的异动症 ^[5]。
参考文献	[1]. Sumi M, et al. The newly synthesized selective Ca2+/calmodulin dependent protein kinase II inhibitor KN-93 reduces dopamine contents in PC12h cells. Biochem Biophys Res Commun. 1991, 181(3), 968-975. [2]. Tombes RM, et al. G1 cell cycle arrest and apoptosis are induced in NIH 3T3 cells by KN-93, an inhibitor of CaMK-II (the multifunctional Ca2+/CaM kinase). Cell Growth Differ. 1995 Sep;6(9):1063-70. [3]. Mamiya N, et al. Inhibition of acid secretion in gastric parietal cells by the Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II inhibitorKN-93. Biochem Biophys Res Commun. 1993 Sep 15;195(2):608-15. [4]. Koga T, et al. KN-93, an inhibitor of calcium/calmodulin-dependent protein kinase IV, promotes generation and function of Foxp3⁺ regulatory T cells in MRL/lpr mice. Autoimmunity. 2014, 15, 1-6. [5]. Yang X, et al. Intrastriatal injections of KN-93 ameliorates levodopa-induced dyskinesia in a rat model of Parkinson's disease. Neuropsychiatr Dis Treat. 2013, 9, 1213-1220.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (166.94 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	92 mg/mL (153.58 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6694 mL	8.3468 mL	16.6937 mL
	5 mM	0.3339 mL	1.6694 mL	3.3387 mL
	10 mM	0.1669 mL	0.8347 mL	1.6694 mL
	50 mM	0.0334 mL	0.1669 mL	0.3339 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。