Dacinostat - CAS:404951-53-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Dacinostat

目录号 : SJ-MX0527 别名 : NVP-LAQ824 ; LAQ824 中文名称 : 达诺司他 纯度：98.96%

Dacinostat (NVP-LAQ824) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，IC50 值为 32 nM；Dacinostat 同时可抑制 HDAC1 的活性，IC50 值为 9 nM。Dacinostat 可以诱导肿瘤细胞凋亡（apoptosis），主要用于癌症研究。

CAS No. :404951-53-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
10 mg	¥ 1410.00
50 mg	¥ 3380.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

404951-53-7

分子式

C₂₂H₂₅N₃O₃

分子量

379.45

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

HDAC；Autophagy

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Autophagy

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50
HDAC ^[1]	HDAC1 ^[2]
32 nM	9 nM

体外研究 (In Vitro)

Dacinostat 激活 p21 启动子，AC50 为 0.30 μM。Dacinostat 抑制肿瘤细胞 (H1299 和 HCT116) 生长，IC50 分别为150 nM 和10 nM。Dacinostat 对两种前列腺癌细胞(DU145 和 PC3) 和乳腺癌细胞株 (MDA435) 也有抑制作用，IC50分别为18、23 和 39 nM。Dacinostat 连续暴露 72 小时, HCT116 细胞 LD90为 0.09 M, A549细胞 LD90为0.47 M ^[1]。

Dacinostat 处理 NDHF 细胞，除了显著减少 S 期细胞和 G2-M 检查点细胞积累外，还会导致预期的 G1-S 生长停滞。Dacinostat 诱导人肿瘤细胞凋亡。Dacinostat 增加组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化^[1]。

Dacinostat 抑制 HDAC1的 IC50为 9 nM ^[2]。

Dacinostat (10和20 nM) 抑制表达 AML 融合蛋白的 32D 细胞的增殖。Dacinostat 损害白血病干细胞的短期移植潜能。Dacinostat 耗尽小鼠 AML1/ETO- 和 PLZF/RARα-positive HSC 的体外自我更新潜能 ^[3]。

Dacinostat 在IL-10基因启动子水平诱导染色体变化，导致转录抑制剂 HDAC11 和 PU.1 招募增强，且抑制 BALB/c 巨噬细胞中IL-10产量 ^[4]。

体内研究 (In Vivo)

Dacinostat（100 mg/kg；静脉注射）作用于携带 HCT116 和人结肠癌移植瘤的裸鼠，抑制肿瘤生长，且无细胞毒性，这种作用存在剂量依赖性 ^[1]。

Dacinostat 对肿瘤生长具有剂量依赖性的抑制作用，在100 mg/kg 时，其抗肿瘤作用与5-氟尿嘧啶相似^[1]。

参考文献

[1]. Atadja P, et al. Selective growth inhibition of tumor cells by a novel histone deacetylase inhibitor, NVP-LAQ824. Cancer Res. 2004 Jan 15;64(2):689-95.

[2]. Cho YS, et al. Conformational refinement of hydroxamate-based histone deacetylase inhibitors and exploration of 3-piperidin-3-ylindole analogues of dacinostat (LAQ824). J Med Chem. 2010 Apr 8;53(7):2952-63.

[3]. Romanski A, et al. Deacetylase inhibitors modulate proliferation and self-renewal properties of leukemic stem and progenitor cells. Cell Cycle. 2012 Sep 1;11(17):3219-26.

[4]. Wang H, et al. Histone deacetylase inhibitor LAQ824 augments inflammatory responses in macrophages through transcriptional regulation of IL-10. J Immuno, 2011, 186(7), 3986-3996.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	76 mg/mL (200.29 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6354 mL	13.1770 mL	26.3539 mL
	5 mM	0.5271 mL	2.6354 mL	5.2708 mL
	10 mM	0.2635 mL	1.3177 mL	2.6354 mL
	50 mM	0.0527 mL	0.2635 mL	0.5271 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。