GSK-872 - CAS:1346546-69-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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GSK-872

目录号 : SJ-MX0478 纯度：99.89%

GSK-872 是 RIPK3 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，并抑制激酶活性，IC50 为 1.3 nM。GSK-872 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。

CAS No. :1346546-69-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 240.00
5 mg	¥ 595.00
10 mg	¥ 995.00
25 mg	¥ 1860.00
50 mg	¥ 3370.00
100 mg	¥ 5360.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1346546-69-7

分子式

C₁₉H₁₇N₃O₂S₂

分子量

383.49

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	GSK-872 是 RIPK3 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，并抑制激酶活性，IC50 为 1.3 nM。GSK-872 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
相关靶点	RIP kinase
作用通路	Apoptosis
应用领域	免疫/炎症
IC50 & Target	IC50: 1.3 nM (RIPK3) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	GSK-872 (1 μM) 不能抑制 300 多种人类蛋白激酶，且它不能直接抑制 RIP1 激酶。GSK-872 (0.01-3 μM；24 小时) 浓度依赖性地阻止 TNF 诱导的 HT29 细胞坏死性凋亡。GSK-872 还能阻止分离自全血的原代人类中性粒细胞的坏死性凋亡，抑制 TLR3 或 DAI 诱导的死亡 (TLR3 和 DAI 是两种独立于 RIP1 的坏死性凋亡通路)。GSK-872 能诱导 caspase 激活，然后发生凋亡性细胞死亡 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	GSK-872 (1.9 mmol/kg；i.p.；C57BL/6 小鼠) 能够在缺血性损伤后显著地降低 HIF-1α 的表达 ^[2]。 GSK-872 (25 mM；脑室内注射) 可减轻蛛网膜下腔出血 (SAH) 后的脑水肿并改善神经功能，并减少坏死细胞的数量。GSK-872 还可以降低 RIPK3 和 MLKL 的蛋白水平，以及 HMGB1 的细胞质易位和表达 ^[3]。
参考文献	[1]. Mandal P, et al. RIP3 induces apoptosis independent of pronecrotic kinase activity. Mol Cell. 2014 Nov 20;56(4):481-95. [2]. Kaiser WJ, et al. Toll-like receptor 3-mediated necrosis via TRIF, RIP3, and MLKL. J Biol Chem. 2013 Oct 25;288(43):31268-79. [3]. Chen T, et al. Inhibiting of RIPK3 attenuates early brain injury following subarachnoid hemorrhage: Possibly through alleviating necroptosis. Biomed Pharmacother. 2018 Nov;107:563-570.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	76 mg/mL (198.18 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6076 mL	13.0381 mL	26.0763 mL
	5 mM	0.5215 mL	2.6076 mL	5.2153 mL
	10 mM	0.2608 mL	1.3038 mL	2.6076 mL
	50 mM	0.0522 mL	0.2608 mL	0.5215 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。