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BAY 11-7082
目录号 : SJ-MX0363 别名 : BAY 11-7821 纯度:99.87%

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 的抑制剂,选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21,对应的 IC50 分别为 0.19 和 0.96 μM。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中 IL-1β 的分泌。 

CAS No. :19542-67-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
10 mg ¥  415.00
100 mg ¥  2190.00
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Cas No.
19542-67-7
分子式
C10H9NO2S
分子量
207.25
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 的抑制剂,选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21,对应的 IC50 分别为 0.19 和 0.96 μM。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中 IL-1β 的分泌。 

相关靶点
Apoptosis;Autophagy;Deubiquitinase;IKK;NF-κB
作用通路
Apoptosis;Autophagy;Cell Cycle/DNA Damage;Ubiquitin/Proteasome;NF-κB Signaling
应用领域
肿瘤;免疫/炎症;干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50    
USP7 [1][2] USP21 [1][2] Autophagy [1][2] NF-κB [1][2]
0.19 μM 0.96 μM    
体外研究 (In Vitro)

BAY 11-7082 是一种 NF-κB 的抑制剂,能诱导 HTLV-I 感染的 T 细胞系凋亡,但对 HTLV-I 阴性 T 细胞的凋亡却可以忽略不计。Bay 11-7082 快速有效地减少了 HTLV-I 感染的 T 细胞系中 NF-κB 的 DNA 结合,并下调了由 NF-κB 调控的抗凋亡基因 Bcl-xL 的表达。Bay 11-7082 选择性地抑制 Tax 诱导的人类 T 细胞系的 NF-κB 活性 [1]

BAY 11-7082 可抑制 NF-κB 信号,它可通过与催化半胱氨酸残基共价反应来抑制大多数 E2 和 E3 连接酶。此外,BAY 11-7082 还通过与几种酪氨酸磷酸酶的催化半胱氨酸残基反应抑制这些酶 [2]

BAY 11-7082 抑制 IκBα 的磷酸化和 NF-κB 的激活,诱导 HBL-1 细胞的死亡。BAY 11-7082 完全抑制 LPS 刺激和 IL-1 刺激的 IKKβ 激活环的磷酸化 [3]

BAY 11-7082 通过抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 的磷酸化而发挥作用,导致 NF-κB 减少并降低粘附分子的表达 [4]

体内研究 (In Vivo)

BAY 11-7082 (2.5 mg/kg 和 5 mg/kg;瘤内注射;每周两次,共 21 天) 以剂量依赖的方式显著抑制肿瘤的生长 [5]

参考文献

[1]. Mori N, et al. Bay 11-7082 inhibits transcription factor NF-kappaB and induces apoptosis of HTLV-I-infected T-cell lines andprimary adult T-cell leukemia cells. Blood. 2002 Sep 1;100(5):1828-1834.

[2]. Ritorto MS, et al. Screening of DUB activity and specificity by MALDI-TOF mass spectrometry. Nat Commun. 2014 Aug 27;5:4763. 

[3]. Strickson S, et al. The anti-inflammatory drug BAY 11-7082 suppresses the MyD88-dependent signalling network by targeting the ubiquitin system. Biochem J. 2013 May 1;451(3):427-437.

[4]. Pierce JW, et al. Novel inhibitors of cytokine-induced IkappaBalpha phosphorylation and endothelial cell adhesion molecule expression show anti-inflammatory effects in vivo. J Biol Chem. 1997 Aug 22;272(34):21096-103.

[5]. Chen L , et al. BAY 11-7082, a nuclear factor-κB inhibitor, induces apoptosis and S phase arrest in gastriccancer cells. J Gastroenterol. 2014 May;49(5):864-74.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
41 mg/mL (197.83 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.8251 mL 24.1255 mL 48.2509 mL
5 mM 0.9650 mL 4.8251 mL 9.6502 mL
10 mM 0.4825 mL 2.4125 mL 4.8251 mL
50 mM 0.0965 mL 0.4825 mL 0.9650 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.87%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。