Necrostatin 2 racemate - CAS:852391-15-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Necrostatin 2 racemate

目录号 : SJ-MX0292 别名 : Necrostatin 1S; Nec-1S; 7-Cl-O-Nec1 纯度：99.67%

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) 是 Necrostatin-1 的一种稳态变体 (stable variant)，它是一种更为特异的 RIPK1 抑制剂，没有靶向 IDO 的效果，对 RIPK1 的选择性比对其他 485 种人源激酶高 1000 倍以上。

CAS No. :852391-15-2

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Cas No.

852391-15-2

分子式

C₁₃H₁₂ClN₃O₂

分子量

277.71

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) 是 Necrostatin-1 的一种稳态变体 (stable variant)，它是一种更为特异的 RIPK1 抑制剂，没有靶向 IDO 的效果，对 RIPK1 的选择性比对其他 485 种人源激酶高 1000 倍以上。
相关靶点	RIP kinase
作用通路	Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	RIPK1 ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Necrostatin 2 racemate 是有效的 RIPK1 抑制剂，抑制细胞坏死性凋亡，而没有抑制 IDO 的作用 ^[1]。 Necrostatin 2 racemate (1-100 μM；1 小时) 以剂量依赖性方式有效抑制 RIPK1 的自磷酸化 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	Necrostatin 2 racemate 能有效地减少脑损伤，适合应用于体内试验，在肿瘤坏死因子诱导的致死反应中没有反常增敏效应 ^[1]。 Necrostatin 2 racemate (6 mg/kg；i.v.；一次) 对 TNF 诱导的全身炎症反应综合征 (SIRS) 无致敏作用 ^[1]。 Necrostatin 2 racemate 的药动学-药效学参数比 Nec-1 更佳，其安全性也更好，在体内外实验中毒性作用比 Nec-1 小 ^[2]。
参考文献	[1]. Takahashi N, et al. Necrostatin-1 analogues: critical issues on the specificity, activity and in vivo use in experimental disease models. Cell Death Dis. 2012 Nov 29;3(11):e437. [2]. Mikuš P, et al. Determination of Novel Highly Effective Necrostatin Nec-1s in Rat Plasma by High Performance Liquid Chromatography Hyphenated with Quadrupole-Time-of-Flight Mass Spectrometry. Molecules. 2018 Aug 3;23(8):1946.

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	56 mg/mL (201.65 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.6009 mL	18.0044 mL	36.0088 mL
	5 mM	0.7202 mL	3.6009 mL	7.2018 mL
	10 mM	0.3601 mL	1.8004 mL	3.6009 mL
	50 mM	0.0720 mL	0.3601 mL	0.7202 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。