BI 2536 - CAS:755038-02-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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BI 2536

目录号 : SJ-MX0270 纯度： >98%

BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β，干扰素β) 基因转录。

CAS No. :755038-02-9

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 600.00
25 mg	¥ 1060.00
50 mg	¥ 1800.00
100 mg	¥ 3170.00
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Cas No.

755038-02-9

分子式

C₂₈H₃₉N₇O₃

分子量

521.65

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β，干扰素β) 基因转录。

相关靶点

Polo-like Kinase (PLK)；Epigenetic Reader Domain；Apoptosis

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
PLK1^[1]	Plk2/Snk ^[1]	Plk3/Fnk ^[1]	BRD4 ^[1]
0.83 nM	3.5 nM	9 nM	25 nM

体外研究 (In Vitro)

除了Plk1，BI 2536也抑制 Plk2 和 Plk3 活性，只是抑制程度低点,IC50分别为3.5 nM 和 9.0 nM。BI 2536 比一组 63 种其他蛋白激酶（IC50 >10 μM）选择性高 1000多倍。BI 2536 按10 nM 到 100 nM 剂量作用于 HeLa 细胞，抑制有丝分裂中心体中 γ -微管蛋白招募和 Apc6 磷酸化，抑制染色体臂中释放黏结蛋白, 诱导产生单极主轴，及一些依赖Plk1的其他有丝分裂过程。与作用于Plk1 RNAi效果相一致，BI 2536处理 HeLa 细胞，使细胞周期停在 G2/M 期，随后 DNA 分解及凋亡，且累积断裂的 PARP p85 片段，这种作用存在浓度依赖性 ^[2]。

BI 2536抑制一组 32 种人肿瘤细胞系生长，EC50 为2-25 nM,抑制指数生长的hTERT-RPE1,人脐静脉内皮细胞 (HUVECs),和正常大鼠肾脏(NRK) 细胞的增殖，EC50为12-31 nM ^[2] 。

BI 2536 抑制Plk1，降低甲状腺未分化癌(ATC)细胞如 CAL62, OCUT-1, SW1736, 8505C,和 ACT-1 的生长的生长和活力，EC50为1.4-5.6 nM ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

BI 2536静脉注射给药多种移植瘤模型，每周一次或两次，效果都很好，通过使细胞周期停滞而抑制细胞增殖，随后诱导肿瘤细胞死亡。BI 2536按 50 mg/kg剂量处理HCT 116移植瘤，每周一次或两次，显著抑制肿瘤生长，T/C 分别为15%和0.3%。BI 2536每周处理两次BxPC-3和A549模型，也显著抑制肿瘤生长，T/C分别为5% 和14% ^[2]。

参考文献

[1]. Lénárt P, et al. The Small-Molecule Inhibitor BI 2536 Reveals Novel Insights into Mitotic Roles of Polo-like Kinase 1. Curr Biol. 2007 Feb 20;17(4):304-15.

[2]. Steegmaier M, et al. BI 2536, a Potent and Selective Inhibitor of Polo-like Kinase 1, Inhibits Tumor Growth In Vivo. Current Biology (2007), 17(4), 316-322.

[3]. Nappi TC, et al. Identification of Polo-like kinase 1 as a potential therapeutic target in anaplastic thyroid carcinoma. Cancer Res, 2009, 69(5), 1916-1923.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (191.70 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9170 mL	9.5850 mL	19.1699 mL
	5 mM	0.3834 mL	1.9170 mL	3.8340 mL
	10 mM	0.1917 mL	0.9585 mL	1.9170 mL
	50 mM	0.0383 mL	0.1917 mL	0.3834 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。