Birinapant (TL32711) - CAS:1260251-31-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Birinapant (TL32711)

目录号 : SJ-MX0233 中文名称 : 比瑞那帕 纯度：99.10%

Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解，从而形成 RIPK1： caspase-8 复合物，caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP，并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。

CAS No. :1260251-31-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 655.00
10 mg	¥ 1030.00
50 mg	¥ 2390.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1260251-31-7

分子式

C₄₂H₅₆F₂N₈O₆

分子量

806.94

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解，从而形成 RIPK1： caspase-8 复合物，caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP，并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。
相关靶点	IAP family；Apoptosis；HIV
作用通路	Apoptosis；Anti-infection
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	Kd: 45 nM (XIAP)，<1 nM (cIAP1) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Birinapant (TL32711) (30-10000 nM；24 小时) 以剂量依赖性方式显著降低 SUM190 细胞的活力 ^[1]。 Birinapant (TL32711) (30-1000 nM；4 小时) 显示 cIAP1 水平显著降低和 PARP 裂解增强，并诱导细胞凋亡 ^[1]。 Birinapant (TL32711) 以高亲和力结合 cIAP1 的分离 BIR3 结构域，cIAP2、XIAP 和 ML-IAP 的单个 BIR 结构域可快速降解 TRAF2 结合的 cIAP1 和 cIAP2，从而抑制 TNF 介导的 NF-κB 激活 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	Birinapant (TL32711) (30 mg/kg；腹腔注射；每三天 (*5)) 显示出抗肿瘤功效，并且在临床前模型中没有明显的毒性 ^[2]。
参考文献	[1]. Allensworth JL, et al. Smac mimetic Birinapant induces apoptosis and enhances TRAIL potency in inflammatory breast cancer cells in an IAP-dependent and TNF-α-independent mechanism. Breast Cancer Res Treat. 2013 Jan;137(2):359-71. [2]. Krepler C, et al. The novel SMAC mimetic birinapant exhibits potent activity against human melanoma cells. Clin Cancer Res. 2013 Apr 1;19(7):1784-94.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (123.92 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.2392 mL	6.1962 mL	12.3925 mL
	5 mM	0.2478 mL	1.2392 mL	2.4785 mL
	10 mM	0.1239 mL	0.6196 mL	1.2392 mL
	50 mM	0.0248 mL	0.1239 mL	0.2478 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。