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Capivasertib (AZD5363)
目录号 : SJ-MX0213 纯度:98.99%

Capivasertib (AZD5363) 是一种口服有效的 pan-AKT 激酶抑制剂,抑制 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 3,7 和 7 nM。

CAS No. :1143532-39-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
10 mg ¥  1190.00
50 mg ¥  3050.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
1143532-39-1
分子式
C21H25ClN6O2
分子量
428.92
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Capivasertib (AZD5363) 是一种口服有效的 pan-AKT 激酶抑制剂,抑制 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 3,7 和 7 nM。

相关靶点

Akt;Autophagy

作用通路

PI3K/Akt/mTOR;Autophagy

应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
Akt1 [1] Akt2 [1] Akt3 [1] ROCK2 [1]
3 nM 7 nM 7 nM 60 nM
IC50 IC50 IC50  
ROCK1 [1] PKA [1] P70S6K [1] Autophagy [1]
470 nM 7 nM 6 nM  
体外研究 (In Vitro)

Capivasertib 是一种新型的吡咯嘧啶衍生化合物,抑制所有 AKT 亚型,效价为 10 nM 或更小。Capivasertib 在 3 种细胞系中抑制这些底物的磷酸化,IC50 值为 0.06 ~ 0.76 μM。Capivasertib 在这些细胞系中有效抑制 S6 和 4E-BP1 的磷酸化,而增加 AKT 在 ser473 和 thr308 位点的磷酸化。在 BT474c 细胞中,Capivasertib 诱导 FOXO3a 核易位,EC50 值为 0.69 μM;3 μM 的浓度足以使 FOXO3a 几乎完全定位到细胞核 [1]

PIK3CA 突变的激活,肿瘤抑制基因 PTEN 的丢失或失活,或 HER2 的扩增,都与 Capivasertib 有着显著的关系。此外,还可以看出细胞系的 RAS 突变状态与抗 Capivasertib 之间的相关性 [2]

体内研究 (In Vivo)

Capivasertib 按 100, 300 mg/kg 剂量口服给药裸鼠,降低 BT474c 移植瘤中 PRAS40、GSK3β 和 S6 的磷酸化,这种作用具有剂量和时间依赖性,也可逆性地增加血糖浓度,且降低 U87-MG 移植瘤中 2 [18F]氟-2-脱氧-D-葡萄糖 (18F-FDG) 的摄取,这种作用存在剂量依赖性。Capivasertib 按 130、200 和 300 mg/kg 剂量慢性口服给药从各种肿瘤类型衍生的移植瘤,包括抗 Trastuzumab 的 HER2乳腺癌模型,抑制移植瘤的生长,这种作用存在剂量依赖性。Capivasertib 在乳腺癌移植瘤中也显著增强 Docetaxel、Lapatinib 和 Trastuzumab的抗肿瘤活性 [1]

参考文献

[1]. Davies BR, et al. Preclinical pharmacology of AZD5363, an inhibitor of AKT: pharmacodynamics, antitumor activity, and correlation of monotherapy activity with genetic background. Mol Cancer Ther. 2012 Apr;11(4):873-87. 

[2]. Addie M, et al. Discovery of 4-amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidine-4-carboxamide (AZD5363), an orally bioavailable, potent inhibitor of Akt kinases. J Med Chem, 2013, 26.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
86 mg/mL (200.50 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3314 mL 11.6572 mL 23.3144 mL
5 mM 0.4663 mL 2.3314 mL 4.6629 mL
10 mM 0.2331 mL 1.1657 mL 2.3314 mL
50 mM 0.0466 mL 0.2331 mL 0.4663 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.99%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。