3-Deazaneplanocin A hydrochloride
目录号 : SJ-MN0040 别名 : DZNep hydrochloride; NSC 617989 hydrochloride; 3-Deazaneplanocin hydrochloride 中文名称 : 3-去氮腺嘌呤A盐酸盐 纯度:98.94%
3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。
CAS No. :120964-45-6
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规格 价格 货期
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Cas No.
120964-45-6
分子式
C12H15ClN4O3
分子量
298.73
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性
3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。
相关靶点
Histone Methyltransferase
作用通路
Epigenetics
应用领域
肿瘤
体外研究 (In Vitro)
3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂。用 3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 处理 OCI-AML3 细胞导致 G0/G1 期细胞积累显著增加 (58.5%),S期(35.2%)和G2/M期(6.3%)细胞数量显著减少(P<0.05)。用 3-Deazaneplanocin A(200 nM 至 2.0 μM)处理 48 小时,剂量依赖性地抑制 OCI-AML3 和 HL-60 细胞的集落生长[1]。 3-Deazaneplanocin A (DZNep) 盐酸盐降低 EZH2 的表达,尤其是在 72 小时后(例如,PANC-1、MIA-PaCa-2 和 LPc006 细胞中 EZH2 的表达分别降低 48%、32% 和 36%)[2] . 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride 在 PANC-1 细胞中显示最小的生长抑制。超过 50% 的这些细胞在以最高浓度 (20 μM) 暴露后仍在生长。 MIA-PaCa-2 和 LPc006 细胞更敏感,IC0 值分别为 1.0±0.3 和 0.10±0.03 μM[2]。 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride 对 NSCLC 细胞系的细胞增殖具有剂量依赖性抑制作用,IC0 值范围为 0.08 至 0.24 μM[3]
体内研究 (In Vivo)
3-Deazaneplanocin A (DZNep)和LBH589 (PS)治疗由HL-60细胞引起的急性髓系白血病(AML) NOD/SCID小鼠的存活率显著高于PS、3-Deazaneplanocin A或对照剂单独治疗(P<0.05)。中位生存期为:对照,36天;PS, 42天;3-Deazaneplanocin A, 43天;3-Deazaneplanocin A + PS, 52天[1]。生理盐水处理大鼠体重呈时间依赖性逐渐增加(平均增长率为3.19% / d)。给药20 mg/kg 3-Deazaneplanocin A (DZNep)不仅在治疗后的前三天显著降低了大鼠相对于初始体重的相对体重(- 2.0%,- 4.9%和- 1.2%),而且从给药后的第4天开始,体重增长速度抑制到每天2.6%[4]
参考文献
[1]. Fiskus W, et al. Combined epigenetic therapy with the histone methyltransferase EZH2 inhibitor 3-deazaneplanocin A and the histone deacetylase inhibitor LBH589 against human AML cells. Blood, 2009, 114(13), 2733-2743.

[2]. Avan A, et al. Molecular mechanisms involved in the synergistic interaction of the EZH2 inhibitor 3-deazaneplanocin A with LY 188011 in pancreatic cancer cells. Mol Cancer Ther. 2012 Aug;11(8):1735-46.

[3]. Kikuchi J, et al. Epigenetic therapy with 3-deazaneplanocin A, an inhibitor of the histone methyltransferase EZH2, inhibits growth of non-small cell lung cancer cells. Lung Cancer. 2012 Nov;78(2):138-43.

[4]. Sun F, et al. Preclinical pharmacokinetic studies of 3-deazaneplanocin A, a potent epigenetic anticancer agent, and its human pharmacokinetic prediction using GastroPlus?. Eur J Pharm Sci. 2015 Sep 18;77:290-302.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
59 mg/mL(197.50 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
59 mg/mL(197.50 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3475 mL 16.7375 mL 33.4750 mL
5 mM 0.6695 mL 3.3475 mL 6.6950 mL
10 mM 0.3348 mL 1.6738 mL 3.3475 mL
50 mM 0.0670 mL 0.3348 mL 0.6695 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.94%

[1]. Fiskus W, et al. Combined epigenetic therapy with the histone methyltransferase EZH2 inhibitor 3-deazaneplanocin A and the histone deacetylase inhibitor LBH589 against human AML cells. Blood, 2009, 114(13), 2733-2743.

[2]. Avan A, et al. Molecular mechanisms involved in the synergistic interaction of the EZH2 inhibitor 3-deazaneplanocin A with LY 188011 in pancreatic cancer cells. Mol Cancer Ther. 2012 Aug;11(8):1735-46.

[3]. Kikuchi J, et al. Epigenetic therapy with 3-deazaneplanocin A, an inhibitor of the histone methyltransferase EZH2, inhibits growth of non-small cell lung cancer cells. Lung Cancer. 2012 Nov;78(2):138-43.

[4]. Sun F, et al. Preclinical pharmacokinetic studies of 3-deazaneplanocin A, a potent epigenetic anticancer agent, and its human pharmacokinetic prediction using GastroPlus?. Eur J Pharm Sci. 2015 Sep 18;77:290-302.

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。