Brefeldin A
目录号 : SJ-MA0062 别名 : Cyanein; Decumbin; BFA 中文名称 : 布雷非德菌素 A 纯度:99.88%

Brefeldin A (BFA) 是一种内酯抗生素,是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 能够阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 也是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激活剂,可抑制 HSV-1 病毒,并具有抗癌活性。

CAS No. :20350-15-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
10 mg ¥  585.00
50 mg ¥  2120.00
100 mg ¥  3275.00
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Cas No.
20350-15-6
分子式
C16H24O4
分子量
280.36
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Brefeldin A (BFA) 是一种内酯抗生素,是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 能够阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 也是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激活剂,可抑制 HSV-1 病毒,并具有抗癌活性。

相关靶点
Autophagy;CRISPR/Cas9;Mitophagy;HSV;Antibiotic
作用通路
Autophagy;Cell Cycle/DNA Damage;Anti-infection
产品类别

抗生素

应用领域
肿瘤;感染;干细胞
IC50 & Target
CRISPR/Cas9 [1] HSV-1 [2]
体外研究 (In Vitro)

Brefeldin A (BFA) 是一种真菌代谢产物,抑制内质网和高尔基体之间的传输,可导致膜蛋白分布受损。Brefeldin A 处理 HCT 116 人结肠癌细胞后,可观察到细胞分化的形态学变化标志。Brefeldin A 作用于肿瘤细胞,主要通过诱导分化和凋亡而发挥其细胞毒性作用 [3]

Brefeldin A 诱导高尔基体与 ER 融合。Brefeldin A 能够消除 CERT 抑制剂 HPA-12 的抑制效果。Brefeldin A 处理 CHO 细胞,使鞘磷脂的合成提高 2 到 3 倍 [4]

Brefeldin A 可提高同源重组效率,是 CRISPR-mediated HDR 的增强剂 [5]

体内研究 (In Vivo)

在含 HepG2 肿瘤的异种移植小鼠中,ICG 作为负载在将 Brefeldin A 中的荧光探针迅速分布到肿瘤组织中,延长了血液循环,提高了肿瘤的积累能力。Brefeldin A (10 mg/kg) 极大地延迟了肿瘤的发展,并诱发了广泛的肿瘤组织的坏死 [6]

参考文献

[1]. Yu C, et al. Small molecules enhance CRISPR genome editing in pluripotent stem cells. Cell Stem Cell. 2015 Feb 5;16(2):142-7.

[2]. Nozawa N, et al. Subcellular localization of herpes simplex virus type 1 UL51 protein and role of palmitoylation in Golgi apparatus targeting. J Virol. 2003 Mar;77(5):3204-16.

[3]. Zhu JW, et al. Elucidation of strict structural requirements of brefeldin A as an inducer of differentiation and apoptosis. Bioorg Med Chem. 2000;8(2):455-463.

[4]. Hullin-Matsuda F, et al. Limonoid compounds inhibit sphingomyelin biosynthesis by preventing CERT protein-dependent extraction of ceramides from the endoplasmic reticulum. J Biol Chem. 2012;287(29):24397-24411.

[5]. Wlodkowic D, et al. Brefeldin A triggers apoptosis associated with mitochondrial breach and enhances HA14-1- and anti-Fas-mediated cell killing in follicular lymphoma cells. Leuk Res. 2007 Dec;31(12):1687-700.

[6]. Zhang JM, et al. Brefeldin A delivery nanomicelles in hepatocellular carcinoma therapy: Characterization, cytotoxic evaluation in vitro, and antitumor efficiency in vivo. Pharmacol Res. 2021 Oct;172:105800.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
56 mg/mL (199.74 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5668 mL 17.8342 mL 35.6684 mL
5 mM 0.7134 mL 3.5668 mL 7.1337 mL
10 mM 0.3567 mL 1.7834 mL 3.5668 mL
50 mM 0.0713 mL 0.3567 mL 0.7134 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.88%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。