Bafilomycin A1 (Baf-A1)
目录号 : SJ-MA0035 别名 : BafA1; Baf A1 中文名称 : 巴佛洛霉素 A1 纯度: >98%

Bafilomycin A1 是特异性、可逆的 V-ATPase 抑制剂,IC50 值为 4-400 nmol/mg。Bafilomycin A1 是大环内酯类抗生素,也是一种自噬晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 阻断自噬体与溶酶体的融合,并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。Bafilomycin A1 也诱导调亡 (apoptosis)。

CAS No. :88899-55-2
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规格 价格 货期
500 μg ¥  1525.00
1 mg ¥  2410.00
160.6 μL (1 mM/0.1 mg) ¥  560.00
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Cas No.
88899-55-2
分子式
C35H58O9
分子量
622.83
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项

-20℃,避光

生物活性

Bafilomycin A1 是特异性、可逆的 V-ATPase 抑制剂,IC50 值为 4-400 nmol/mg。Bafilomycin A1 是大环内酯类抗生素,也是一种自噬晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 阻断自噬体与溶酶体的融合,并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。Bafilomycin A1 也诱导调亡 (apoptosis)。

相关靶点

Proton Pump;Autophagy;Antibiotic;Bacterial;Apoptosis

作用通路

Membrane Transporter/Ion Channel;Autophagy;Anti-infection;Apoptosis

应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 4-400 nmol/mg (V-ATPase) [1]

体外研究 (In Vitro)

Bafilomycin A1 对不同类型如真菌 (N. crassa)、植物 (Z. mays) 和动物 (牛腹腔髓质) 的膜 ATP 酶作用,IC50 分别为 400 nmol/mg、4 nmol/mg 和 50 nmol/mg [1]

Bafilomycin A1 通过抑制 V-ATPase 依赖性酸化和 Ca-P60A/SERCA 依赖性自噬体-溶酶体融合来破坏自噬通量 [2]

低浓度 (1 nM) 的 Bafilomycin A1 有效且特异性地抑制和杀死儿童 B 细胞急性淋巴细胞白血病细胞。Bafilomycin A1 靶向自噬途径的早期和晚期阶段,并诱导不依赖于半胱天冬酶的细胞凋亡。Bafilomycin A1 诱导 Beclin 1 与 Bcl-2 结合,进一步抑制自噬并促进凋亡细胞死亡 [3]

Bafilomycin A1 抑制 BEL-7402 肝细胞癌和 HO-8910 卵巢癌细胞系的生长,并抑制转移潜能。透射电子显微镜和 capsase-3 及 capsase-9 的分析表明 Bafilomycin A1 诱导细胞凋亡 [4]

Bafilomycin A1 以剂量依赖性方式抑制多种培养细胞的生长,包括金仓鼠胚胎和 NIH-3T3 成纤维细胞 (无论它们是否被转化) 以及 PC12 和 HeLa 细胞。Bafilomycin A1 抑制细胞生长的 IC50 范围为 10 至 50 nM [5]

体内研究 (In Vivo)

用低剂量 Bafilomycin A1 (0.1 mg/kg) 进行慢性治疗会轻微抑制肿瘤体积,但最终的肿瘤体积与对照没有显著差异。然而,与对照组相比,高剂量 Bafilomycin A1 (1 mg/kg) 的长期治疗在 21 天后显著抑制了肿瘤的生长 [6]

Bafilomycin A1 (0.1 mg/kg 或 1 mg/kg;每天腹腔注射;持续 3 天) 可延长患有晚期疾病的 B 细胞急性淋巴细胞白血病 (B-ALL) 异种移植小鼠的存活时间 [7]

参考文献

[1]. Bowman EJ, et al. Bafilomycins: a class of inhibitors of membrane ATPases from microorganisms, animal cells, and plant cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 1988;85(21):7972-7976.

[2]. Mauvezin C, et al. Bafilomycin A1 disrupts autophagic flux by inhibiting both V-ATPase-dependent acidification and Ca-P60A/SERCA-dependent autophagosome-lysosome fusion. Autophagy. 2015;11(8):1437-1438.

[3]. Yuan N, et al. Bafilomycin A1 targets both autophagy and apoptosis pathways in pediatric B-cell acute lymphoblastic leukemia. Haematologica. 2015;100(3):345-356.

[4]. Lu X, et al. Bafilomycin A1 inhibits the growth and metastatic potential of the BEL-7402 liver cancer and HO-8910 ovarian cancer cell lines and induces alterations in their microRNA expression. Exp Ther Med. 2015 Nov;10(5):1829-1834.

[5]. Ohkuma S, et al. Inhibition of cell growth by bafilomycin A1, a selective inhibitor of vacuolar H(+)-ATPase. In Vitro Cell Dev Biol Anim. 1993 Nov;29A(11):862-6.

[6]. Ohta T, et al. Bafilomycin A1 induces apoptosis in the human pancreatic cancer cell line Capan-1. J Pathol. 1998 Jul;185(3):324-30.

[7]. Cattani L, et al. Bafilomycin A1 and intracellular multiplication of Legionella pneumophila. Antimicrob Agents Chemother. 1997;41(1):212-214.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (160.56 mM) 超声波

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6056 mL 8.0279 mL 16.0557 mL
5 mM 0.3211 mL 1.6056 mL 3.2111 mL
10 mM 0.1606 mL 0.8028 mL 1.6056 mL
50 mM 0.0321 mL 0.1606 mL 0.3211 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: ≥98%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。