MRTX1133 - CAS:2621928-55-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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MRTX1133

目录号 : SJ-MX1045 纯度：97.16%

MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS^G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS^G12D 的 Kd 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或 KRAS^G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS^G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS^G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

CAS No. :2621928-55-8

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 1500.00
5 mg	¥ 4320.00
10 mg	¥ 6950.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

2621928-55-8

分子式

C₃₃H₃₁F₃N₆O₂

分子量

600.63

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Ras

作用通路

GPCR/G Protein

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

Kd: 0.2 pM (KRAS^G12D) ^[1]

体外研究 (In Vitro)

MRTX1133 抑制 AGS 细胞系中的 ERK 磷酸化，IC50 范围为 1-10 nM (AsPC-1、Panc 04.03、Panc 02.03、SW1990、GP2D、Suit2、A427、SNU1033 和 HPAC 细胞) ^[1]。

在 2D 活力测定中，MRTX1133 对 AGS 细胞 (KRAS^G12D) 的 IC50 为 6 nM，比对 MKN1 的选择性超过 500 倍，MKN1 是一种依赖于野生型 KRAS 的细胞系 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

MRTX1133 在 KRAS^G12D 突变异种移植小鼠肿瘤模型中显示有效 ^[1]。

动物实验

动物模型:	6~8 周龄雌性无胸腺 Foxn1^nu小鼠 (Panc 04.03 模型)
剂量:	3、10 或 30 mg/kg
给药方式:	腹腔注射；每天两次，持续 28 天
结果:	在该模型的抗肿瘤疗效研究中，MRTX1133 具有剂量依赖性的抗肿瘤活性，在 3 mg/kg BID (i.p.) 时观察到 94% 的生长抑制，在 10 和 30 mg/kg BID (i.p.) 时分别观察到 62% 和 73% 的肿瘤消退。

参考文献

[1]. Wang X, et al. Identification of MRTX1133, a Noncovalent, Potent, and Selective KRAS^G12D Inhibitor. J Med Chem. 2022 Feb 24;65(4):3123-3133.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (166.49 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6649 mL	8.3246 mL	16.6492 mL
	5 mM	0.3330 mL	1.6649 mL	3.3298 mL
	10 mM	0.1665 mL	0.8325 mL	1.6649 mL
	50 mM	0.0333 mL	0.1665 mL	0.3330 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。